阿卡替尼是什么?
阿卡替尼(发音为[a KAL a broo ti nib])也称为Calquence。它是一种靶向抗癌疗法(抗肿瘤药物),属于一类叫做 布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂. BTK抑制剂通过阻断布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)发挥作用,BTK是一种参与信号通路、帮助某些B细胞存活和增殖的蛋白质。请遵循诊所/药房关于抗肿瘤药物的使用说明。处理药物后请洗手,并将药片放在儿童和宠物接触不到的地方。.
什么是靶向治疗?
靶向治疗是一种癌症治疗方法,它通过阻断特定的蛋白质或信号通路来抑制癌细胞的生长和存活。与传统化疗不同,许多靶向疗法对快速分裂的细胞没有广泛的细胞毒性,但仍然可能引起显著的副作用。.
Calquence 如何使用?
Calquence 已获得 FDA 批准,用于治疗某些 B 细胞血液癌症,包括慢性淋巴细胞白血病 (CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL) 和套细胞淋巴瘤 (MCL)(需在特定情况下使用)。Calquence 可单独使用,也可与其他抗癌药物联合使用(例如,与……联合使用)。 奥比妥珠单抗 对于 CLL/SLL,或与苯达莫司汀联合用药 利妥昔单抗 对于某些先前未接受治疗的MCL患者)。.
可用配方
Calquence 为口服片剂,规格为 100 毫克。片剂为橙色椭圆形薄膜包衣片,一面印有“ACA 100”字样。Calquence 每日服用两次,剂量取决于癌症类型、严重程度及其他因素。请咨询您的医生以确定正确的剂量和服用频率。.
使用方法
Calquence 可空腹或随餐服用,但应用水送服。服用时,请用水整片吞服,切勿掰开、压碎或咀嚼。如果与静脉注射的奥妥珠单抗 (Gazyva) 联合使用,最好在输注前至少一小时服用 Calquence。.
漏服剂量
如果您不小心漏服了一剂,且已超过3小时,请跳过漏服的剂量,继续服用下一剂。请勿服用额外剂量来弥补漏服的剂量。
贮存
将胶囊存放在室温下阴凉干燥处,并确保瓶子紧闭。
服用 Calquence 时应避免什么?
在接受Calquence治疗期间,您必须遵循一些预防措施。请务必告知您的医生您正在服用的任何药物。 未经医生或药剂师事先同意,请勿服用任何药物(即使是草药或非处方药),因为它们可能与 Calquence 发生严重的相互作用。.
未经肿瘤科团队许可,请勿接种任何疫苗(尤其是活疫苗)。他们可以就接种时间和适合治疗期间的疫苗种类提供建议。尽量减少日晒,外出时请使用防晒霜。如果您正在服用抑酸药物(抗酸剂、H2受体阻滞剂如法莫替丁等),请告知您的医疗团队。 质子泵抑制剂(例如奥美拉唑等PPI类药物)。如有需要,您的药剂师或肿瘤科团队会就如何将Calquence与这些药物一起服用提供最佳建议。.
治疗期间应避免食用葡萄柚、葡萄柚汁以及任何含有葡萄柚或葡萄柚汁的食物或补充剂,因为它们可能与药物发生相互作用。如果您有出血风险、肝脏问题或正在服用其他可能增加出血风险的药物,请咨询您的医疗团队有关治疗期间饮酒的问题。可能需要在任何预定手术前 3 至 7 天停用 Calquence。.
怀孕和 Calquence
育龄妇女在开始治疗前必须检查妊娠状况。治疗期间及末次给药后1周内必须采取有效的避孕措施。Calquence可能对胎儿造成伤害,因此不建议哺乳期妇女在治疗期间使用。末次给药后至少2周内也应避免哺乳。.
副作用
与任何其他药物一样,服用 Calquence 时可能会遇到许多副作用。需要注意以下几点:
- 您可能不会出现以下列出的所有副作用。许多人可能几乎没有副作用。
- 副作用的严重程度可能因人而异,因此不要将您的副作用与其他人的经历进行比较。
- 停止治疗后,大多数副作用都会改善。
- 这些副作用大多数情况下都很容易控制,只需调整 Calquence 的剂量或使用其他药物来缓解症状即可。请咨询您的医生或药剂师,了解可用的治疗方案。
- 不要隐瞒任何症状;当您感到任何不适时,请毫不犹豫地告诉您的医生或药剂师。
笔记:此列表并未涵盖所有副作用。如有任何疑问,请咨询医生。
Calquence 的一些最常见的副作用是:
恶心和呕吐
开始治疗后,您可能会出现恶心和呕吐。这些症状通常会在开始治疗后的几个小时或几天内消失。如果恶心或呕吐严重,请联系您的医生,看看是否可以增加治疗方案。 止吐药 遵循饮食方案。饮食习惯应少量多餐,每日4至6次。尽量避免一次吃太多。保持身体水分充足,全天补充水分。恶心和呕吐可能导致腹痛,也可能导致食欲下降,从而导致体重减轻。
腹泻或腹痛
如果您每天排便超过四次,或经常出现稀水样便,则可能患有腹泻。这是 Calquence 最常见的副作用之一。腹泻可能伴有腹痛。请保持水分充足,多喝水以维持体内水分平衡。如果您腹泻,请选择清淡、低纤维的食物,并避免食用通常会加重腹泻的食物(例如油腻/油炸食品、辛辣食物、高纤维食物以及乳制品,如果您对乳制品过敏)。随着症状的改善,根据您的耐受程度,逐渐恢复正常饮食。通常更容易耐受的食物包括香蕉、米饭、苹果酱、吐司、清煮意面以及烤/煮的瘦肉蛋白。在极少数情况下,腹泻可能会变得很严重。如果出现这种情况,请立即就医。60 岁及以上的患者发生这些副作用的几率可能更高。.
出血并发症
可能出现的出血问题包括:瘀伤;黑便、柏油样便或血便;牙龈出血;尿血;咳血;割伤需长时间止血;头晕、疲倦或虚弱;流鼻血;疼痛或肿胀;月经量增加;呕血;呕吐物呈咖啡渣状;或剧烈头痛。这些副作用可能导致严重的出血事件;因此,如果出现任何这些出血并发症,请告知您的医生。可能需要在任何预定的手术前3至7天停用Calquence。
感染风险
接受 Calquence 治疗期间,感染风险较高。感染可能包括真菌、细菌(如肺炎)或病毒感染(如乙肝)。如果您之前感染过乙肝,使用 Calquence 可能会导致病毒感染复发。为了最大程度地降低感染风险,务必避免前往人群密集场所、食用不卫生的街头食品、接种某些疫苗等。感染的早期症状可能包括咳嗽、发冷、发烧、流感或呼吸困难。如果您出现任何感染,请立即就医。
血细胞计数变化
您的医疗团队可能会定期通过实验室检查(例如全血细胞计数/CBC)监测您的血细胞计数。Calquence 基因突变有时会导致血细胞减少,包括白细胞减少症(白细胞计数低)、中性粒细胞减少症(中性粒细胞计数低)、血小板减少症(血小板计数低)和贫血(红细胞计数低)。.
心律并发症
Calquence 可能引起心律并发症,例如心房颤动或心房扑动。症状可能包括呼吸急促、心律不齐、胸部不适或头晕。有高血压或心律失常病史的患者风险更高。
继发性恶性肿瘤
Calquence基因突变在治疗期间可能引发继发性癌症。最常见的癌症是皮肤癌,因此治疗期间务必避免日晒,并在户外使用防晒霜。如果皮肤上出现任何新的肿块或痣,请立即就医。
其他常见的副作用可能包括:
- 肌肉压痛或疼痛
- 疲劳
- 皮疹
- 瘀伤
- 颈部、关节或骨骼疼痛
防范措施
除非得到医生的批准,否则通常不建议在以下情况下使用 Calquence:
- 对 Calquence 过敏的患者。过敏反应可能导致全身皮疹、呼吸急促、喘息、头晕、口周或眼周肿胀、心率加快、呼吸困难和出汗。如果您出现任何这些症状,请停止使用 Calquence,并立即联系医生或寻求紧急帮助。
- 有高血压风险或有高血压病史的患者 心律失常. 应定期监测血压。
- 接受择期手术的患者。Calquence 可能需要在预定手术前后 3 至 7 天停用。
常见问题解答
Calquence 是化学药剂吗?
Calquence(acalabrutinib)通常被认为是一种靶向治疗药物(BTK抑制剂),而非传统化疗药物。它的作用机制是阻断BTK信号通路,该通路可以帮助某些癌变B细胞存活和生长。.
服用 Calquence 的最佳时间是什么时候?
Calquence 可空腹或随餐服用,但应用水送服。服用时,请用水整片吞服,切勿掰开、压碎或咀嚼。如果与静脉注射的奥妥珠单抗 (Gazyva) 联合使用,最好在输注前至少 1 小时服用 Calquence。.
阿卡利替尼有仿制药吗?
目前,acalabrutinib尚无仿制药上市,仅以品牌药Calquence的形式销售。.
参考:
Abbas, HA, & Wierda, WG (2021). 阿卡替尼:一种用于治疗B细胞恶性肿瘤的选择性布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂。《肿瘤学前沿》,第11卷,1620页。
阿卡替尼出处:Lexi-drugs online [互联网数据库]。Hudson (OH): Lexicomp, Inc.;2016 [更新于 2021 年 11 月 6 日;引用于 2021 年 11 月 9 日]。网址:http://online.lexi.com
阿卡替尼. 见:深度解答 [互联网数据库]。格林伍德村 (科罗拉多州):IBM 公司;2017 年 [2021 年 11 月 9 日引用]。网址:www.micromedexsolutions.com。
Byrd, JC, Harrington, B., O'Brien, S., Jones, JA, Schuh, A., Devereux, S., … & Furman, RR (2016). 阿卡替尼 (ACP-196) 治疗复发性慢性淋巴细胞白血病。《新英格兰医学杂志》,374(4), 323-332。
Calquence:用途、剂量、副作用、警告。Drugs.com。(nd)。检索日期:2021 年 11 月 9 日,来源:https://www.drugs.com/Calquence.html。
Ghia, P.、Pluta, A.、Wach, M.、Lysak, D.、Kozak, T.、Simkovic, M....和 Jurczak, W. (2020)。 ASCEND:acalabrutinib 与 idelalisib 加利妥昔单抗或苯达莫司汀加利妥昔单抗治疗复发或难治性慢性淋巴细胞白血病的 III 期随机试验。临床肿瘤学杂志,38(25), 2849-2861。
Luttwak, E.、Gurevich-Shapiro, A.、Azem, F.、Lishner, M.、Klieger, C.、Herishanu, Y.、… & Avivi, I. (2021)。妊娠期淋巴瘤治疗新药:综合文献综述。《血液评论》,100831
Sharman, JP、Banerji, V.、Fogliatto, LM、Herishanu, Y.、Munir, T.、Walewska, R. 和 Byrd, JC (2019)。ELEVATE TN:阿卡替尼联合奥比妥珠单抗 (O) 或单药治疗对比 O 联合苯丁酸氮芥 (Clb) 治疗初治慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 患者 (Pts) 的 3 期研究。
Singh, SP, Dammeijer, F., & Hendriks, RW (2018). 布鲁顿酪氨酸激酶在B细胞和恶性肿瘤中的作用。《分子癌症》,17(1), 1-23。
Wang, M., Rule, S., Zinzani, PL, Goy, A., Casasnovas, O., Smith, SD, … & Jurczak, W. (2018). 阿卡替尼治疗复发或难治性套细胞淋巴瘤 (ACE-LY-004):一项单组、多中心、2期临床试验。《柳叶刀》,391(10121), 659-667。
Wu, J., Zhang, M., & Liu, D. (2016). Acalabrutinib (ACP-196): 一种选择性第二代 BTK 抑制剂。《血液学与肿瘤学杂志》,9(1), 1-4。











