Erlotinib，又名特罗凯（Tarceva），是一种靶向抗癌药物，用于治疗携带特定基因突变（EGFR外显子19缺失或外显子21 [L858R]置换突变）的转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者，作为一线治疗、维持治疗或用于治疗进展性疾病。该药物也用于治疗局部晚期、无法切除或转移性胰腺癌患者。此外，该药物还可用于治疗晚期乳头状肾癌（非适应症用药）。
与专家交谈
作用机制
Erlotinib 是一款 酪氨酸激酶抑制剂 酪氨酸激酶抑制剂（TKI），一种癌症生长阻滞剂。其作用机制是阻断癌细胞上促进其生长的蛋白质。这些蛋白质被称为表皮生长因子受体（EGFR）。该药物已被证明对癌细胞表达EGFR的患者有效。 EGFR突变尽管它也可以用于肿瘤细胞不表达这些突变的患者[1].
Erlotinib是化疗吗？
根据梅奥诊所的定义，化疗是“一种使用强效化学物质杀死体内快速生长细胞的药物疗法”，不幸的是，这些细胞中可能包括健康的非癌细胞。因此，Erlotinib 并非化疗。与 化疗，厄洛替尼专门针对特定的癌症表面标志物。
如何服用 Erlotinib
此药每日口服一次，应空腹服用，至少餐前1小时或餐后2小时服用。建议每天在同一时间服用。如果患者漏服，应在记起后立即服用。如果漏服时间接近下次服药时间，应跳过漏服的剂量，并按计划继续服用下次服药。请勿一次服用两剂或服用额外剂量。
剂量
Erlotinib 有三种强度， 25 毫克、100 毫克和 150 毫克片剂。
NSCLC 的推荐剂量为 150 毫克/天。 胰腺癌的推荐剂量为100毫克/天。
必要时剂量将以 50 毫克为增量减少。
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Erlotinib 副作用
维持治疗中最常见的副作用是：
- 皮疹样事件
- 腹泻
该药物用于二线 NSCLC 治疗时最常见的副作用是：
- 皮疹
- 腹泻
- 厌食症
- 疲劳
- 呼吸困难
- 咳嗽
- 恶心
- 感染
- 呕吐
该药物用于治疗胰腺癌时最常见的副作用是：
- 疲劳
- 皮疹
- 恶心
- 厌食症
- 腹泻
- 腹痛
- 呕吐
- 体重减轻
- 感染
- 浮肿
- 发烧
- 便秘
- 骨痛
- 气促
- 口腔溃疡
- 肌肉疼痛
药物相互作用
此药的血药浓度会受某些食物和药物的影响。因此，应避免以下情况，或如果出现严重不良反应，应考虑减少剂量：
- 阿扎那韦
- 克拉霉素
- 茚地那韦
- 伊曲康唑
- 酮康唑
- 奈法唑酮
- 奈非那韦
- 利托那韦
- 沙奎那韦
- 泰利霉素
- 醋竹桃霉素 (TAO)
- 伏立康唑
- 葡萄柚或葡萄柚汁。
吸烟会降低厄洛替尼的血药浓度。因此，患者在服用此药期间应戒烟。但如果患者继续吸烟，则应考虑谨慎增加剂量。
改变上消化道pH值的药物可能会改变厄洛替尼的溶解度并降低其疗效。厄洛替尼与以下药物合用： 奥美拉唑 （质子泵抑制剂）可降低厄洛替尼的浓度，因此应尽可能避免两者合用。如果患者需要使用 H2 受体拮抗剂（例如雷尼替丁）治疗，则必须每日服用一次厄洛替尼，服用 H2 受体拮抗剂后 10 小时，并在下次服用 H2 受体拮抗剂前至少 2 小时服用。虽然尚未评估抗酸剂对厄洛替尼的影响，但如果必须服用抗酸剂，则应将抗酸剂和厄洛替尼的使用间隔数小时。
Erlotinib 在怀孕期间使用
孕妇服用此药可能会对胎儿造成损害。育龄女性服用厄洛替尼期间应避免妊娠。治疗期间以及治疗结束后至少两周内应采取适当的避孕措施。
获得 Erlotinib 共付额援助
定价
30片装的现金价格从$1,600到$10,000不等[3]。目前有共付额援助计划，如果患者符合条件，可以大大降低其医疗费用。 联系 AmeriPharma® 探索共付额援助计划。
参考：
- 美国国家生物技术信息中心。PubChem化合物摘要，CID 176870，Erlotinib。https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Erlotinib。访问日期：2021年12月6日。
- Erlotinib. 特罗凯（Tarceva）说明书。访问日期：2022年1月21日。https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2010/021743s14s16lbl.pdf
- Erlotinib 定价：美国。Lexicomp. 访问日期：2022 年 1 月 21 日。
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