Erlotinib（特罗凯）：用途、益处、副作用以及患者须知

Erlotinib，也称为特罗凯（Tarceva），是一种口服靶向抗癌药物（EGFR酪氨酸激酶抑制剂[TKI]），用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，这些患者的肿瘤存在EGFR激活突变（例如，EGFR 19号外显子缺失或21号外显子[L858R]突变）。目前，对于常见的EGFR突变，通常首选新型EGFR抑制剂（例如第三代EGFR TKI）作为一线治疗，而厄洛替尼则可根据既往治疗、耐受性、药物可及性和临床因素，在特定情况下使用。.

Erlotinib 也可与吉西他滨联合用于治疗某些局部晚期、不可切除或转移性疾病的胰腺癌患者。. 

Erlotinib 属于超适应症用药，在某些特定情况下（例如，某些晚期肾癌）已被使用，具体取决于医生的判断和证据。.

患者选择和基因检测（EGFR）

当肿瘤存在EGFR激活突变时，Erlotinib在非小细胞肺癌（NSCLC）中疗效最佳。因此，通常在开始治疗前进行EGFR突变检测。检测可通过肿瘤组织样本（活检）进行，或在某些情况下，通过血液检测（“液体活检”）检测血液中的肿瘤DNA。如果检测未发现EGFR激活突变，厄洛替尼的疗效通常较差，此时往往优先选择其他治疗方案。.

随着时间的推移，某些癌症可能会对EGFR抑制剂产生耐药性。如果癌症停止反应或病情进展，您的肿瘤科团队可能会建议您进行重复检测，以指导下一步的治疗方案选择。.

作用机制

Erlotinib 是一款 酪氨酸激酶抑制剂 酪氨酸激酶抑制剂（TKI）是一种癌症生长抑制剂。其作用机制是阻断癌细胞上促进其生长的蛋白质。这些蛋白质被称为表皮生长因子受体（EGFR）。Erlotinib在非小细胞肺癌（NSCLC）中的最大疗效体现在肿瘤具有激活型EGFR的患者身上。 EGFR突变; 对于没有这些突变的患者，使用这种方法通常效果较差，而且当突变状态已知时，这不是首选方法。. 

Erlotinib是化疗吗？

根据梅奥诊所的定义，化疗是指“使用强效化学物质杀死体内快速生长细胞的药物治疗”，但不幸的是，这些细胞也可能包括健康的非癌细胞。因此，Erlotinib 并非化疗。与传统的细胞毒性药物不同，Erlotinib 不属于化疗。 化疗, 厄洛替尼靶向 EGFR 信号通路，被认为是一种靶向药物疗法。.

如何服用 Erlotinib

此药每日口服一次，应空腹服用，至少在餐前1小时或餐后2小时服用。最好每天在同一时间服用。如果漏服一次，应在想起时立即补服。如果接近下次服药时间，则跳过漏服的剂量，并在预定时间继续服用下次剂量。切勿一次服用两剂或额外剂量。. 

Erlotinib 治疗期间的监测

您的医疗团队可能会在治疗期间对您进行监测，以帮助控制副作用并确认药物是否有效。监测通常包括：

• 皮肤和胃肠道症状： 皮疹、皮肤干燥、腹泻、食欲改变和脱水状况。.
• 肝肾功能检查： 可能需要定期进行血液检查，因为厄洛替尼会影响肝酶和肾功能，尤其是在患者脱水的情况下。.
• 呼吸症状： 如果出现新的或加重的咳嗽、呼吸困难或发烧症状，请立即报告。.
• 眼部症状： 如果出现眼痛、眼红、畏光或视力变化，请立即报告。.

根据您的症状和实验室检查结果，可能会建议暂停用药、减少用药剂量或使用辅助药物。.

剂量

Erlotinib 有三种规格：25 毫克、100 毫克和 150 毫克片剂。.

非小细胞肺癌的推荐剂量为每日150毫克。胰腺癌的推荐剂量为每日100毫克，需与吉西他滨联合使用。.

根据耐受性、药物相互作用和临床医生的指导，可能需要减少剂量。.

Erlotinib 副作用

维持治疗中最常见的副作用是：

• 皮疹样事件
• 腹泻

该药物用于二线 NSCLC 治疗时最常见的副作用是：

• 皮疹
• 腹泻
• 厌食症
• 疲劳
• 呼吸困难
• 咳嗽
• 恶心
• 感染
• 呕吐

该药物用于治疗胰腺癌时最常见的副作用是：

• 疲劳
• 皮疹
• 恶心
• 厌食症
• 腹泻
• 腹痛
• 呕吐
• 体重减轻
• 感染
• 浮肿
• 发烧
• 便秘
• 骨痛
• 气促
• 口腔溃疡
• 肌肉疼痛

严重警告和预防措施

虽然许多副作用都可以控制，但有些反应可能很严重，需要紧急就医：

• 间质性肺病（ILD）/肺炎（罕见）： 如果出现呼吸困难加剧或突然加重、咳嗽加重或出现新的咳嗽、胸部不适或发烧等症状，请立即就医。.
• 肝脏问题（肝毒性）： 如果出现皮肤/眼睛发黄（黄疸）、尿色深、严重疲劳或右上腹疼痛等症状，请联系您的医生。.
• 肾脏问题： 如果尿液颜色变深，尿量减少，并伴有虚弱/疲劳、食欲不振和/或脚踝/脚肿胀，请立即告知您的医生。. 
• 严重的皮肤反应： 如果皮疹扩散、起水疱、疼痛或伴有发烧，请立即联系您的医生。.
• 严重胃肠道事件（罕见）： 出现剧烈腹痛、黑便/柏油样便、呕血或严重持续性腹泻等症状应立即就医。.
• 眼部问题（角膜炎/角膜刺激）： 眼睛疼痛、发红、流泪、畏光或视力变化等症状应立即报告。.

如果出现任何严重症状，您的医疗团队可能会建议暂时或永久停止服用厄洛替尼，并开始适当的治疗。.

药物相互作用 

某些药物会改变厄洛替尼的血药浓度或降低其吸收率。您的医生可能会建议您避免服用某些药物、延长服药时间、加强监测或根据需要调整特罗凯的剂量。以下情况可能需要避免服用某些药物、延长服药时间、加强监测或调整剂量： 

• 阿扎那韦
• 克拉霉素
• 茚地那韦
• 伊曲康唑
• 酮康唑
• 奈法唑酮
• 奈非那韦
• 利托那韦
• 沙奎那韦
• 泰利霉素
• 醋竹桃霉素 (TAO)
• 伏立康唑
• 葡萄柚或葡萄柚汁。 

吸烟会降低厄洛替尼的血药浓度。因此，患者在服用此药期间应戒烟。但如果患者继续吸烟，则应考虑谨慎增加剂量。 

改变上消化道pH值的药物可能会改变厄洛替尼的溶解度并降低其疗效。厄洛替尼与以下药物合用： 奥美拉唑 （质子泵抑制剂）可降低厄洛替尼的浓度，因此应尽可能避免两者合用。如果患者需要使用 H2 受体拮抗剂（例如雷尼替丁）治疗，则必须每日服用一次厄洛替尼，服用 H2 受体拮抗剂后 10 小时，并在下次服用 H2 受体拮抗剂前至少 2 小时服用。虽然尚未评估抗酸剂对厄洛替尼的影响，但如果必须服用抗酸剂，则应将抗酸剂和厄洛替尼的使用间隔数小时。

Erlotinib 孕期使用

孕妇服用此药可能会对胎儿造成损害。育龄女性服用厄洛替尼期间应避免妊娠。治疗期间以及治疗结束后至少两周内应采取适当的避孕措施。 

定价

厄洛替尼的自付费用可能因药物剂量、数量、药房/专科渠道、保险覆盖范围以及生产商或第三方援助计划的不同而存在很大差异。患者可以联系其医疗团队、保险公司或专科药房，了解共付额或经济援助方案。. 联系 AmeriPharma® 了解共付额援助计划。.