Erlotinib (Tarceva): Công dụng, lợi ích, tác dụng phụ và những điều bệnh nhân cần biết

Erlotinib, còn được gọi là Tarceva, là một loại thuốc điều trị ung thư nhắm đích dạng uống (thuốc ức chế tyrosine kinase EGFR [TKI]) được sử dụng để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) giai đoạn tiến triển tại chỗ hoặc di căn ở những bệnh nhân có khối u mang đột biến EGFR hoạt hóa (ví dụ: đột biến mất đoạn exon 19 hoặc đột biến thay thế exon 21 [L858R] của EGFR). Trong thực hành hiện nay, các thuốc ức chế EGFR thế hệ mới hơn (như EGFR TKI thế hệ thứ ba) thường được ưu tiên sử dụng đầu tay cho các đột biến EGFR phổ biến, và erlotinib có thể được sử dụng trong một số trường hợp nhất định dựa trên liệu pháp điều trị trước đó, khả năng dung nạp, khả năng tiếp cận và các yếu tố lâm sàng.

Erlotinib cũng được chỉ định dùng để điều trị ung thư tuyến tụy khi kết hợp với gemcitabine cho một số bệnh nhân mắc bệnh tiến triển tại chỗ, không thể phẫu thuật hoặc di căn. 

Ngoài chỉ định ban đầu, Erlotinib đã được sử dụng trong một số trường hợp nhất định (ví dụ: một số loại ung thư thận giai đoạn cuối), tùy thuộc vào đánh giá của bác sĩ và bằng chứng khoa học.

Lựa chọn bệnh nhân và xét nghiệm gen (EGFR)

Erlotinib hiệu quả nhất trong điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) khi khối u có đột biến EGFR hoạt hóa. Vì lý do này, xét nghiệm đột biến EGFR thường được thực hiện trước khi bắt đầu điều trị. Xét nghiệm có thể được thực hiện trên mẫu mô khối u (sinh thiết) hoặc, trong một số trường hợp, bằng xét nghiệm máu ("sinh thiết lỏng") để tìm kiếm DNA khối u trong máu. Nếu xét nghiệm không xác định được đột biến EGFR hoạt hóa, erlotinib thường kém hiệu quả hơn, và các phương pháp điều trị khác thường được ưu tiên.

Theo thời gian, một số loại ung thư có thể phát triển khả năng kháng thuốc ức chế EGFR. Nếu ung thư ngừng đáp ứng hoặc tiến triển, nhóm bác sĩ ung bướu của bạn có thể đề nghị xét nghiệm lại để giúp định hướng các lựa chọn điều trị tiếp theo.

Cơ chế hoạt động

Erlotinib là một chất ức chế tyrosine kinase (TKI), một loại thuốc ức chế tăng trưởng ung thư. Cơ chế hoạt động của nó là ngăn chặn các protein trên tế bào ung thư khuyến khích chúng phát triển. Các protein này được gọi là thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR). Lợi ích lớn nhất của Erlotinib trong NSCLC được thấy ở những bệnh nhân có khối u kích hoạt Đột biến EGFR; Việc sử dụng ở những bệnh nhân không có các đột biến này thường kém hiệu quả hơn và không phải là phương pháp được ưu tiên khi biết tình trạng đột biến. 

Erlotinib có phải là hóa trị liệu không?

Theo Mayo Clinic, hóa trị được định nghĩa là “một phương pháp điều trị bằng thuốc sử dụng các hóa chất mạnh để tiêu diệt các tế bào phát triển nhanh trong cơ thể”, mà không may là có thể bao gồm cả các tế bào khỏe mạnh không phải ung thư. Do đó, Erlotinib không phải là hóa trị. Không giống như các thuốc gây độc tế bào truyền thống, Erlotinib không phải là hóa trị. hóa trị, Erlotinib nhắm vào con đường truyền tín hiệu EGFR và được coi là một liệu pháp điều trị nhắm mục tiêu.

Cách sử dụng Erlotinib

Thuốc này được uống mỗi ngày một lần và nên uống khi bụng đói, ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi ăn. Tốt nhất là nên uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày. Nếu bệnh nhân quên một liều, hãy uống ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều tiếp theo vào thời gian đã định. Không được uống hai liều cùng một lúc hoặc uống thêm liều. 

Theo dõi trong quá trình điều trị bằng Erlotinib

Nhóm chăm sóc sức khỏe của bạn có thể theo dõi bạn trong suốt quá trình điều trị để giúp kiểm soát các tác dụng phụ và xác nhận thuốc đang phát huy tác dụng. Việc theo dõi thường bao gồm:

• Các triệu chứng về da và đường tiêu hóa: Phát ban, khô da, tiêu chảy, thay đổi khẩu vị và tình trạng mất nước.
• Các xét nghiệm chức năng gan và thận: Việc xét nghiệm máu định kỳ có thể được thực hiện vì erlotinib có thể ảnh hưởng đến men gan và chức năng thận, đặc biệt nếu bệnh nhân bị mất nước.
• Các triệu chứng về hô hấp: Báo ngay nếu xuất hiện hoặc tình trạng ho trở nặng, khó thở hoặc sốt.
• Các triệu chứng về mắt: Hãy báo cáo nếu bạn bị đau mắt, đỏ mắt, nhạy cảm với ánh sáng hoặc thay đổi thị lực.

Dựa trên các triệu chứng và kết quả xét nghiệm, bác sĩ có thể khuyến nghị tạm ngừng liều, giảm liều hoặc sử dụng các loại thuốc hỗ trợ khác.

Liều dùng

Erlotinib có ba hàm lượng: viên nén 25 mg, 100 mg và 150 mg.

Liều khuyến cáo cho ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) là 150 mg/ngày. Liều khuyến cáo cho ung thư tuyến tụy là 100 mg/ngày khi kết hợp với gemcitabine.

Việc giảm liều có thể cần thiết dựa trên khả năng dung nạp thuốc, tương tác thuốc và hướng dẫn của bác sĩ.

Erlotinib Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp nhất trong điều trị duy trì là:

• Các sự kiện giống như phát ban
• Tiêu chảy

Các tác dụng phụ thường gặp nhất khi sử dụng thuốc này trong điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) giai đoạn 2 là:

• Phát ban
• Tiêu chảy
• Chán ăn
• Mệt mỏi
• Khó thở
• Ho
• Buồn nôn
• Sự nhiễm trùng
• Nôn mửa

Các tác dụng phụ thường gặp nhất khi sử dụng thuốc này trong điều trị ung thư tuyến tụy là:

• Mệt mỏi
• Phát ban
• Buồn nôn
• Chán ăn
• Tiêu chảy
• Đau bụng
• Nôn mửa
• Giảm cân
• Sự nhiễm trùng
• Phù nề
• Sốt
• Táo bón
• Đau xương
• Hụt hơi
• Loét miệng
• Đau cơ

Cảnh báo và biện pháp phòng ngừa nghiêm trọng

Mặc dù nhiều tác dụng phụ có thể kiểm soát được, nhưng một số phản ứng có thể nghiêm trọng và cần được bác sĩ thăm khám khẩn cấp:

• Bệnh phổi kẽ (ILD)/viêm phổi (hiếm gặp): Hãy đến cơ sở y tế ngay lập tức nếu bạn bị khó thở đột ngột hoặc ngày càng trầm trọng, ho mới xuất hiện hoặc trở nặng, khó chịu ở ngực hoặc sốt.
• Các vấn đề về gan (nhiễm độc gan): Hãy liên hệ với bác sĩ nếu bạn bị vàng da/vàng mắt (vàng da), nước tiểu sẫm màu, mệt mỏi nghiêm trọng hoặc đau vùng bụng trên bên phải.
• Các vấn đề về thận: Nếu nước tiểu trở nên sẫm màu, lượng nước tiểu ít, kèm theo suy nhược/mệt mỏi, chán ăn và/hoặc sưng mắt cá chân/bàn chân, hãy báo ngay cho bác sĩ. 
• Phản ứng da nghiêm trọng: Nếu phát ban lan rộng, nổi mụn nước, gây đau hoặc kèm theo sốt, hãy liên hệ ngay với bác sĩ.
• Các biến cố nghiêm trọng về đường tiêu hóa (hiếm gặp): Đau bụng dữ dội, phân đen/như nhựa đường, nôn ra máu hoặc tiêu chảy nặng kéo dài cần được thăm khám ngay lập tức.
• Các vấn đề về mắt (viêm giác mạc/kích ứng giác mạc): Nếu bạn bị đau mắt, đỏ mắt, chảy nước mắt, nhạy cảm với ánh sáng hoặc thay đổi thị lực, hãy báo ngay cho bác sĩ.

Nếu xuất hiện bất kỳ triệu chứng nghiêm trọng nào, nhóm chăm sóc sức khỏe của bạn có thể khuyên bạn tạm thời hoặc vĩnh viễn ngừng sử dụng erlotinib và bắt đầu điều trị thích hợp.

Tương tác thuốc 

Một số loại thuốc có thể làm thay đổi nồng độ erlotinib trong cơ thể hoặc làm giảm khả năng hấp thu thuốc. Bác sĩ kê đơn có thể khuyến nghị bạn tránh dùng một số loại thuốc nhất định, giãn cách liều dùng, theo dõi chặt chẽ hơn hoặc điều chỉnh liều Tarceva khi cần thiết. Các trường hợp sau đây có thể yêu cầu tránh dùng thuốc, giãn cách thời gian dùng thuốc, theo dõi chặt chẽ hơn hoặc điều chỉnh liều: 

• Atazanavir
• Clarithromycin
• Indinavir
• Itraconazole
• Ketoconazole
• Nefazodone
• Nelfinavir
• Ritonavir
• Saquinavir
• Telithromycin
• Troleandomycin (TAO)
• Voriconazole
• Bưởi hoặc nước ép bưởi. 

Hút thuốc lá có thể làm giảm nồng độ erlotinib. Do đó, bệnh nhân nên ngừng hút thuốc trong khi dùng thuốc này. Tuy nhiên, nếu vẫn tiếp tục hút thuốc, có thể cân nhắc tăng liều một cách thận trọng. 

Thuốc làm thay đổi độ pH của đường tiêu hóa trên có thể làm thay đổi độ hòa tan của erlotinib và làm giảm tác dụng của thuốc. Dùng đồng thời erlotinib với omeprazole (thuốc ức chế bơm proton) có thể làm giảm nồng độ erlotinib, do đó nên tránh phối hợp này nếu có thể. Nếu bệnh nhân cần điều trị bằng thuốc đối kháng thụ thể H2 (ví dụ: ranitidine), erlotinib phải được uống một lần mỗi ngày, 10 giờ sau khi dùng thuốc đối kháng thụ thể H2 và ít nhất 2 giờ trước liều tiếp theo của thuốc đối kháng thụ thể H2. Mặc dù tác dụng của thuốc kháng axit đối với erlotinib chưa được đánh giá, nhưng việc sử dụng thuốc kháng axit và erlotinib nên cách nhau vài giờ nếu cần dùng thuốc kháng axit.

Erlotinib Sử dụng trong thai kỳ

Thuốc này có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai. Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ nên được khuyến cáo tránh mang thai trong thời gian dùng erlotinib. Cần sử dụng các biện pháp tránh thai phù hợp trong quá trình điều trị và ít nhất 2 tuần sau khi kết thúc điều trị. 

Giá cả

Chi phí tự trả cho thuốc erlotinib có thể thay đổi đáng kể tùy thuộc vào liều lượng, số lượng, nhà thuốc/kênh phân phối chuyên khoa, phạm vi bảo hiểm và các chương trình hỗ trợ của nhà sản xuất hoặc bên thứ ba. Bệnh nhân có thể liên hệ với nhóm chăm sóc sức khỏe, công ty bảo hiểm hoặc nhà thuốc chuyên khoa để tìm hiểu về các lựa chọn đồng chi trả hoặc hỗ trợ tài chính. Hãy liên hệ với AmeriPharma® để tìm hiểu về các chương trình hỗ trợ chi phí đồng thanh toán.