Everolimus（Afinitor，Zortress）

Everolimus（发音为 [e ver OH li mus]）也被称为 Afinitor 和 Zortress。Everolimus 是一种抗肿瘤（抗癌）药物，属于一类名为 mTOR激酶抑制剂。它是一种化学疗法，可以阻止癌细胞繁殖并限制其生长。

什么是化疗？

化疗 是一种使用某些药物杀死癌细胞的癌症治疗方法。这些药物通常是细胞毒性化学物质，对细胞有毒性，会限制细胞生长、阻止其分裂，最终杀死细胞。 

化疗保护

此药物被视为危险品，通常药片表面覆盖一层薄薄的涂层，但如果涂层破损、脱落、熔化，或药片碎裂，药片内的化学物质可能会对皮肤造成损伤。因此，在接收、处理、储存、服用和处置此药物时，务必采取适当的预防措施。强烈建议在接触此药物以及配制混悬液时佩戴手套，或使用瓶盖舀出药片直接送入口中，避免完全接触。

Everolimus 如何使用？

Everolimus 已获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准，可用于治疗多种癌症、肾囊肿和癫痫控制。它还可用于预防器官移植排斥反应。 Everolimus 可以单独使用或与其他抗癌药物一起使用。 

可用配方

Everolimus 仅提供口服片剂和口服混悬液片剂，商品名为 Afinitor Disperz。该药物有多种不同剂量规格可供选择。 

使用方法

Everolimus 可以每天服用一次或两次，剂量根据治疗情况而定。  每日一次给药，请于每日同一时间服用。如果服用依维莫司进行器官移植，请持续每日两次（间隔约12小时），并与环孢素或 他克莫司请与您的医生确认正确的剂量和服用频率。剂量不应超过或低于处方剂量。 

平板电脑: 用水整片吞服药片；请勿掰开、压碎、咀嚼或让药片在口中溶解。如果药片意外破碎或损坏，请避免吸入或接触皮肤或黏膜。

口服混悬液片剂：由于依维莫司混悬液具有危险性，配制时务必佩戴手套。切勿掰开或压碎药片。混悬液只能用水配制，并应立即服用；如果配制后60分钟内未服用，则应丢弃。最大剂量为每支注射器10毫克，每小杯10毫克。剂量超过10毫克时，请使用额外的注射器或小杯。口服混悬液可以用口服注射器或小杯配制，具体方法如下：

• 口服注射器中的制剂：将药片放入10毫升口服注射器中。向注射器中抽取约5毫升水和约4毫升空气；将注射器（尖端朝上）静置在容器中，直至药片完全悬浮（通常需要3分钟）。服用前，轻轻倒置注射器五次。待药片完全悬浮后，在同一注射器中加入约5毫升水和约4毫升空气，摇晃使剩余的药片完全悬浮，然后再次服用。
• 在小玻璃杯中准备：将药片倒入一个小玻璃杯（≤100毫升）中，加入约25毫升水，静置至药片完全悬浮（通常需3分钟）。服用前用勺子轻轻搅拌。服用悬浮液后，在同一玻璃杯中再加入约25毫升水，用同一勺子摇晃以去除残留物，然后再次服用。

漏服剂量

此药需按时服用。如果您漏服，请立即联系医生获取进一步指导。  您可以在常规服药后6小时内服用漏服的药物。如果距离上次服药已超过6小时，请在下次常规服药时间继续服用。请勿服用双倍剂量来弥补漏服的药物。

贮存

将药片存放于原包装盒内，置于阴凉干燥处，室温保存，并确保瓶盖紧闭。如果60分钟内未服用，请丢弃口服混悬液。

服用 Everolimus 期间应避免什么

服用依维莫司治疗期间，您必须遵循一些预防措施。请务必告知您的医生您正在服用的任何药物。 未经医生或药剂师事先同意，请勿服用任何药物（即使是草药、维生素或非处方药）. 它们可能与依维莫司产生一些显著的相互作用。 在整个治疗期间，避免食用葡萄柚、葡萄柚汁以及任何含有葡萄柚或葡萄柚汁的食物或补充剂，因为它们也可能与药物发生相互作用。

尽量减少日晒，外出时使用防晒霜。未经医生事先同意，避免接种任何免疫接种或疫苗。避免与近期接种过疫苗的人密切接触，因为此类接触可能会增加感染风险。对于儿科患者，如果可能，请在开始依维莫司治疗前完成推荐的一系列儿童疫苗接种。 

怀孕和 Everolimus

育龄女性在开始依维莫司治疗前必须检查妊娠状况，并在治疗期间及最后一次服药后8周内采取有效的避孕措施。育龄男性伴侣应在治疗期间及最后一次服药后4周内采取有效的避孕措施。Everolimus可能对胎儿造成损害，因此不建议哺乳期女性在治疗期间使用。最后一次服药后至少2周内也应避免哺乳。 

副作用

与任何其他药物一样，服用依维莫司时可能会出现副作用。需要注意以下几点：

• 您可能不会出现以下列出的所有副作用。许多人可能几乎没有副作用。
• 副作用的严重程度可能因人而异，因此不要将您的副作用与其他人的经历进行比较。
• 停止治疗后，大多数副作用都会改善。
• 这些副作用大多数情况下都很容易控制，可以通过重新调整剂量来控制 依维莫司 或使用其他药物治疗症状。请咨询您的医生或药剂师，了解可用的治疗方案。
• 不要隐瞒任何症状；如果您感到任何不适，请毫不犹豫地告诉您的医生或药剂师。

笔记：此列表并未涵盖所有副作用。如有任何疑问，请咨询医生。

依维莫司的一些更严重的副作用如下：

血管性水肿

血管性水肿是指口腔、舌头或嘴唇皮肤下形成肿胀的疾病。血管性水肿的严重程度可从轻微到危及生命不等。同时使用其他可能引起血管性水肿的疗法（例如， 血管紧张素转换酶抑制剂) 会增加风险。如果出现血管性水肿，请立即就医。

骨髓抑制（BMS）

定期进行血液检查至关重要，尤其是全血细胞计数 (CBC)。CBC 血液检查能够检测出潜在的 BMS，包括中性粒细胞减少症（中性粒细胞，一种白细胞）、血小板减少症（血小板计数低）和贫血（红细胞计数低），这些都是依维莫司的潜在副作用。 

感染风险

Everolimus 会抑制免疫系统，导致更容易受到细菌、真菌或病毒感染。它还可能引发更严重的感染，包括肺炎、乙肝、败血症、淋巴瘤或皮肤癌。 开始服用依维莫司前，应先治疗已有感染。风险与治疗强度和疗程有关。为了最大程度地降低皮肤癌风险，请减少日光和紫外线照射，穿着防护服并使用有效的防晒霜。 

体液潴留

Everolimus 通常会导致体液潴留（也称为水肿）。体重快速增加或腹部、腿部、足部或手臂肿胀都可能是体液潴留的征兆。如果您出现任何这些症状，请咨询您的医生。 

移植排斥

对于肾脏或肝脏移植，移植后 30 天内使用依维莫司存在肾脏或肝脏发生阻塞（血栓引起）的高风险，这会导致身体排斥移植器官，最终可能导致移植器官丢失。为降低移植排斥风险，应避免在移植后至少 30 天内使用依维莫司。心脏移植后 3 个月内不建议使用依维莫司，因为这会增加严重或致命感染的风险。 

过敏反应/超敏反应

虽然罕见，但使用依维莫司可能会出现过敏反应。过敏反应的症状可能包括皮疹；荨麻疹；瘙痒；皮肤发红、肿胀、起水疱或脱皮（伴或不伴发烧）；胸闷或咽喉紧绷；喘息；呼吸、吞咽或说话困难；声音异常嘶哑；或口腔、面部、嘴唇、舌头或咽喉肿胀。如果您出现任何这些症状，请立即就医。 

代谢效应

Everolimus 可引起代谢影响，例如胆固醇、血糖和甘油三酯升高。高剂量服用依维莫司会增加代谢影响的风险。应通过适当的治疗控制血糖和胆固醇水平。如果不加以控制，患糖尿病的风险很高。 

粘膜炎或口腔炎

Everolimus 通常与口腔溃疡有关， 粘膜炎 （口腔溃疡） 口腔炎 （口腔发炎/疼痛）。口腔炎通常发生在依维莫司治疗的前8周内。用于癌症治疗时，地塞米松无酒精口服溶液漱口水有助于降低口腔炎的发病率和严重程度。 

肾脏并发症

Everolimus 可能导致肾脏并发症，包括蛋白质从肾脏泄漏并进入尿液，从而导致肾衰竭。肾脏状况可以通过在医生办公室进行尿液检查来检查。 

肺部并发症

肺部问题可能包括呼吸困难、咳嗽、喘息等。可能会发展为肺炎或 间质性肺疾病 （ILD）或可能肥胖如果出现间质性肺疾病 (ILD)，可能需要永久停用依维莫司。因此，如果出现任何这些症状，请务必立即告知医生。 

伤口愈合受损

Everolimus 的使用可能会影响伤口愈合。手术时，伤口愈合并发症可能会很危险。

其他常见副作用 可能包括：

• 头痛
• 粉刺
• 疲劳
• 便秘或腹泻
• 腹痛
• 体重减轻
• 口味改变
• 口干和皮肤干燥
• 脱发
• 关节、肌肉或背部疼痛
• 流鼻血
• 鼻子或喉咙发炎
• 睡眠困难

监控

由于其有许多副作用，监测是管理依维莫司治疗的重要部分。 

• 治疗前和治疗期间应检查妊娠状况。
• 应监测患者是否出现血管性水肿的体征。如果出现，可永久停用依维莫司。 
• 如果接受选择性手术，建议在任何预先计划的手术前至少一周以及手术后两周停止使用依维莫司，直到伤口完全愈合。
• 在治疗基线时通过 CBC 测试监测血液，在治疗的第一年每 6 个月监测一次，之后每年监测一次；可根据结果暂停或停止治疗。
• 监测感染的体征和症状。如果出现感染，可根据感染严重程度暂停或停用依维莫司。
• 如果同时服用皮质类固醇或其他免疫抑制剂，可以给予抗生素来预防称为 耶氏肺孢子虫 （PCP）和 巨细胞病毒 （巨细胞病毒）
• 必须监测代谢影响（包括体重、血糖、胆固醇水平），并根据严重程度，可能需要中断或停止治疗。
• 监测黏膜炎或口腔炎的进展。为了预防或减轻症状，请联系医生，添加预防性治疗，例如使用地塞米松漱口水。 

常见问题解答

依维莫司是化疗药物吗？

化疗药物 是用于治疗各种癌症的药物。Everolimus通过阻止癌细胞增殖和减少癌细胞的血液供应来治疗癌症。因此，它是一种建议用于各种癌症患者的化疗药物。Everolimus还能通过降低免疫系统活性来防止移植排斥。 

依维莫司应如何服用？

Everolimus 仅提供口服片剂和口服混悬液片剂，商品名为 Afinitor Disperz。该药物有多种不同剂量规格可供选择。 Everolimus 可以与食物一起服用，也可以单独服用。

服用依维莫司时应该避免什么？

避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，因为它们可能会使体内药物浓度升高到危险水平。接受依维莫司治疗期间，由于感染风险增加，某些疫苗不应接种。此外，避免与近期接种过活疫苗的人接触。请联系您的医生或药剂师获取具体的疫苗接种说明。 

我该如何预防因使用依维莫司而引起的口腔溃疡？

保持良好的口腔卫生，保持口腔健康，远离口腔溃疡。每天刷牙两次，用牙线清洁一次。保持营养饮食，并留意口腔变化。为了预防口腔炎的严重程度和发病率，请联系医生，了解是否可以服用地塞米松漱口水等预防性药物。