Enhertu：晚期癌症的靶向治疗

当被诊断出患有癌症时——尤其是当癌症扩散或治疗后复发时——许多患者迫切地寻找有效的治疗方案。

幸运的是，癌症治疗的不断进步，为Enhertu靶向药物带来了新的希望。 

Enhertu（fam-trastuzumab deruxtecan-nxki）是第一个也是最有效的癌症靶向疗法，用于治疗各种难治性癌症，特别是 HER2 阳性、HER2 低或 HER2 超低的癌症。 

本文详细介绍了您需要了解的有关 Enhertu 的所有信息，包括它治疗的癌症类型、工作原理、使用方法、典型的副作用等。 

什么是 Enhertu？

Enhertu（也称为通用名 fam-trastuzumab deruxtecan-nxki）是一种抗体-药物偶联物 (ADC), 这意味着它包含两个相互关联的活性成分：

1. 一个 单克隆抗体 （曲妥珠单抗）针对的是某些癌细胞表面的一种特定标记蛋白，称为人类表皮生长因子受体 2（HER2）。
2. 一个 化疗药物 （deruxtecan 或 DXd）附着在抗体上并直接输送到癌细胞。

Enhertu 属于 HER2 抑制剂类药物，于 2019 年 12 月首次获得 FDA 批准。 

Enhertu 可以治疗哪些类型的癌症？

美国食品药品监督管理局 (FDA) 首次批准 Enhertu 用于治疗已接受过两种或两种以上抗 HER2 方案治疗的不可切除或转移性 HER2 阳性乳腺癌成年患者。此后，Enhertu 已在全球范围内获批用于治疗其他多种适应症，包括：

• HER2阳性乳腺癌
• HER2低乳腺癌
• 激素受体 (HR) 阳性、HER2 低或 HER2 超低乳腺癌
• HER2阳性晚期胃癌或胃食管连接部癌
• HER2突变型非小细胞肺癌（NSCLC）
• HER2阳性实体瘤，伴有HER2突变

简而言之，Enhertu 不仅可以帮助传统的 HER2 阳性肿瘤患者，还可以帮助以前难以治疗的 HER2 低或 HER2 突变癌症患者。

Enhertu 对患者有多有效？

Enhertu 在临床试验中表现出良好的效果。例如，与化疗相比，Enhertu 降低癌症进展或死亡风险 36% 适用于 HR 阳性、HER2 低或 HER2 超低转移性乳腺癌患者。平均而言，与接受常规化疗的患者相比，接受 Enhertu 治疗的患者无进展生存期更长（约 13 个月）。 

同样，在胃癌和肺癌的研究中，Enhertu也表现出了显著的益处，尤其是在之前的治疗失败的情况下。 

例如，在先前接受过治疗的 HER2 阳性晚期胃癌患者中，Enhertu 降低死亡风险 41% 与化疗相比。

工作原理

一些乳腺癌细胞过度表达 HER2（人类表皮生长因子受体 2 的缩写），这是一种在癌细胞表面充当天线的蛋白质。当 HER2 蛋白接收信号时，它会刺激癌细胞快速生长和繁殖。HER2 基因过度表达的患者被认为是 HER2 阳性。 

一些肿瘤的 HER2 水平较低，被归类为 HER2 阴性、HER2 低或 HER2 超低。 

• Enhertu工作机构

Enhertu 包含两个相互连接的活性部分：一种名为曲妥珠单抗的单克隆抗体和一种名为 deruxtecan 或 DXd 的化疗药物。 

曲妥珠单抗旨在附着于癌细胞上的 HER2 蛋白，并阻止这些蛋白刺激癌细胞生长。曲妥珠单抗还能激活杀死癌细胞的免疫细胞。 

一旦抗体附着在乳腺癌细胞上，它就会进入细胞内部，释放强效化疗药物（deruxtecan），通过阻断一种名为拓扑异构酶 I 的酶（蛋白质）来杀死癌细胞，而拓扑异构酶 I 参与新癌细胞的产生。 

此外，Enhertu 还具有“旁观者效应”，这意味着即使邻近的癌细胞不表达 HER2 蛋白，它也能杀死它们。这使得 Enhertu 成为 HER2 水平低或极低的乳腺癌患者有效且更具针对性的治疗方法。 

Enhertu 如何使用？其推荐剂量是多少？

Enhertu 以 100 毫克冻干粉的形式存在于单剂量小瓶中，用 5

给药前加入毫升无菌水。 

Enhertu 每 3 周静脉注射一次，疗程为 21 天。首次输注将持续 90 分钟以上。如果您在首次治疗中没有出现任何不良反应，后续输注通常只需 30 分钟左右。

• 推荐剂量

对于不可切除或转移性HER2阳性、HR阳性、HER2低和HER2超低癌症的成人患者，Enhertu的推荐剂量为5.4毫克/千克。同样，对于HER2阳性且伴有HER2突变的实体瘤患者也接受相同剂量（5.4毫克/千克）。 

另一方面，患有不可切除或转移性 HER2 突变 NSCLC 的患者 只要治疗仍然有效，每 3 周接受一次 6.4 mg/kg 的剂量。 

Enhertu 在什么条件下服用？

Enhertu 可在以下条件下考虑：

• 您患有 HER2 阳性或 HER2 低乳腺癌。 
• 您的癌症已扩散至身体其他部位（转移性）。
• 您的癌症无法通过手术切除。
• 您的癌症在之前的治疗期间或之后六个月内复发，例如 HER2 靶向治疗或内分泌治疗。
• 您患有晚期胃癌、肺癌或其他 HER2 阳性实体瘤。
• 之前的治疗不再有效，并且您的癌症检测结果仍为 HER2 表达或突变阳性。
• 您没有其他满意的治疗选择。

可能有哪些副作用？

临床试验期间报告的最常见副作用如下： 

• 恶心
• 呕吐
• 腹泻
• 便秘
• 食欲不振
• 疲劳
• 白细胞计数低（白细胞减少症）

• 红细胞计数低（贫血）
• 血小板计数低（血小板减少症）
• 肝功能检查结果偏高
• 脱发（秃发）
• 血钾水平低
• 肌肉或骨骼疼痛
  

虽然罕见，但 Enhertu 也可能导致 一些严重的副作用 喜欢：

• 间质性肺病（导致肺部瘢痕形成的疾病）
• 肺炎（肺部炎症）
• 左心室功能障碍
• 中性粒细胞减少症（中性粒细胞计数低）

如果您出现上述任何症状，请立即咨询您的医疗保健提供者。 

在服用 Enhertu 之前我应该告诉我的医疗保健提供者什么？

服用 Enhrertu 之前，请告知您的医疗保健提供者您是否有以下情况：

• 有肺部或呼吸问题
• 有感染的迹象或症状
• 患有或曾经患有任何心脏问题
• 由于 Enhertu 可能导致胚胎-胎儿毒性或严重出生缺陷，因此怀孕
• 正在哺乳或计划哺乳——尚不清楚 Enhertu 是否会进入母乳。治疗期间以及最后一次服药后至少 7 个月内，应避免哺乳。
• 服用任何处方药或非处方药，例如非处方药、补充剂或草药产品。 

笔记： ENHERTU 可能会导致男性生育问题，从而影响生育能力。

Enhertu是化疗还是免疫疗法？

Enhertu 不同于传统化疗（会同时杀死健康细胞和癌细胞）或免疫疗法 （这有助于你的免疫系统对抗癌症）。相反，它是化疗和靶向治疗的结合。 

Enhertu 的抗体部分可以找到并附着在具有 HER2 蛋白的癌细胞上, 然后将化疗药物（DXd）输送到细胞内，从内部杀死细胞。 

它要多少钱？

Enhertu 通常是一种昂贵的药物，其费用可能因剂量和保险范围而异。 

在美国，一瓶 100 毫克的价格在 $2,440 到 $3,022.76 之间。 Enhertu治疗总费用 每年费用约为 $9,574 至 $165,949，具体取决于剂量和疗程。为了减少自付费用，您可以参加 ENHERTU4U 计划，该计划提供共付额援助和患者支持。 联系我们 如果您有兴趣获得 Enhertu 的共付额援助。