Eligard（醋酸亮丙瑞林）

Eligard 是醋酸亮丙瑞林的商品名，用于皮下注射。它是一种激素疗法， 用于缓解晚期前列腺癌的症状.

Eligard 适应症、成分和制造商

Eligard 的用途是什么？

Eligard 是一种处方注射药物，用于晚期前列腺癌的姑息治疗。晚期前列腺癌指局部晚期（3 期）前列腺癌和转移性（4 期）前列腺癌。Eligard 注射至皮下组织，即皮肤正下方。

制造商

自 2004 年以来， FDA 已批准Eligard用于治疗晚期前列腺癌。Eligard是一款全球上市的产品。该产品由 托尔玛公司，它的发明者和开发者。

Eligard 组成

Eligard 是一种长效注射用醋酸亮丙瑞林（又称亮丙瑞林）混悬液。它通过降低体内睾酮水平，显著减缓前列腺肿瘤的生长，从而有助于晚期前列腺癌的姑息治疗。

Eligard 注射剂注射入患者体内后，其活性成分醋酸亮丙瑞林会缓慢释放 [1]。这种缓慢释放的原理源于 Eligard 采用了一种名为“ 阿特里格尔 [2].

晚期前列腺癌的激素治疗

药物阉割与手术阉割

降低雄性激素睾酮水平有助于阻止前列腺癌细胞的生长。这是通过一种被称为阉割的过程来实现的，阉割是一种 激素治疗 阉割是指通过手术或药物切除睾丸功能。手术切除睾丸是最简单、最经济的阉割方法。然而，由于其永久性，大多数患者并不推荐。另一方面，药物阉割是通过服用阻断睾酮生成的药物来实现的。为了保持睾丸完整，患者必须定期重复服用这些药物，且时间不限，以维持阉割状态。

Eligard 与 Lupron

Eligard 和 Lupron 长效制剂均含有相同的活性药物——醋酸亮丙瑞林。它们都是长效制剂，旨在在数月内缓慢释放药物。唯一的区别在于 Eligard 是皮下注射，即皮下层，而 Lupron 长效制剂是肌肉注射。选择哪种剂型取决于个人偏好和保险范围。两种剂型均需由经过培训的医疗保健专业人员进行给药。

Eligard在前列腺癌中的作用机制

睾酮等雄激素会刺激前列腺癌细胞的生长。Eligard 可以减少体内的雄性激素来抵消这种影响。

身体如何产生睾酮

人体有三个主要部位参与睾酮的产生：下丘脑、脑垂体和睾丸。 

• 下丘脑 是大脑中心的一个区域，负责调节人体的自主神经系统。
• 脑垂体 是位于大脑底部的豌豆大小的腺体，负责刺激其他器官产生调节激素。
• 睾丸 是产生睾酮和精子的男性生殖器官。

下丘脑释放一种叫做 促性腺激素释放激素（GnRH），它刺激脑垂体释放促性腺激素到血液中。 促性腺激素 是一组激素，包括促卵泡激素 (FSH)， 黄体生成素（LH）以及绒毛膜促性腺激素 (hCG)。三者中， 左心室肥大 负责发出睾酮生成信号的激素。当黄体生成素 (LH) 到达睾丸中的间质细胞时，胆固醇会通过睾酮生物合成过程转化为睾酮。

Eligard结构与效果

下丘脑主要由于性激素的负反馈作用而脉冲式释放促性腺激素释放激素（GnRH）。这与垂体协同作用，因为垂体在刺激后会抑制GnRH受体的数量，从而防止促性腺激素过度分泌。Eligard利用这些机制实现去势。

醋酸亮丙瑞林是一种促性腺激素释放激素（GnRH）类似物。它与垂体上的GnRH受体结合，模拟促性腺激素释放激素（GnRH）的实际作用。因此，首次开始Eligard治疗时，身体会将其视为GnRH的脉冲。这会导致在治疗的前2至4周内促性腺激素和睾酮的产生暂时增加。然而，随着时间的推移，由于GnRH受体的持续刺激，垂体几乎完全对GnRH失去敏感性，从而间接阻断促性腺激素的产生。如果没有LH，睾丸 停止产生睾酮。因此，身体实现了 睾酮的阉割水平 （<50 ng/dl）。经证实，使用 Eligard 疗法，这种效果可维持长达七年。2].

晚期前列腺癌的其他激素疗法

还有其他几种方法可以降低体内睾酮水平。以下药物的作用原理与Eligard不同，但它们都能达到降低体内雄激素水平以抑制前列腺肿瘤生长的一般目的：

• GnRH拮抗剂： 奥戈维克斯（relugolix） 和 Firmagon（地加瑞克）

与Eligard类似，这些药物与垂体上的GnRH受体结合。然而，这种结合并不会刺激促性腺激素的产生。相反，它们结合的目的是直接阻断GnRH的作用。

• Xytiga（阿比特龙)

• 这种药物会阻断参与睾酮生物合成的主要酶之一的活性。 
• 尽管其分泌量远低于睾丸，但肾上腺也可能产生睾酮。由于Xytiga的作用并非针对特定器官，它也可能阻断这一来源。

• 雄激素受体阻滞剂： Xtandi（恩杂鲁胺）, Erleada（阿帕鲁胺）和 Nubeqa（达洛他胺）
  • 这些药物与雄激素受体结合并阻止细胞对睾酮的存在做出反应。
  • 可以暂时开一些抗雄激素来帮助减少初期睾酮水平暂时升高所带来的副作用。

Eligard 有哪些副作用？

常见副作用 

与大多数疗法一样，Eligard治疗并非没有副作用。以下列出了患者可能遇到的一些较常见的副作用 [5]：

• 注射部位反应，如短暂性灼烧感、刺痛感、瘀伤或肿胀
• 虚弱、麻木、不稳
• 潮热、出汗
• 肌肉疼痛
• 腹泻
• 恶心或呕吐
• 排尿困难
• 体重增加
• 脱发
• 性欲下降，勃起功能障碍

暂时的副作用 

在治疗开始后的2至4周内，患者可能会出现前列腺癌相关症状的暂时性加重。这是由于治疗初期睾酮水平的升高所致。6在此期间，患者可能会出现新的症状或现有症状恶化，例如骨痛、排尿中断和疲劳。一旦睾酮水平开始下降，这些症状就会随着时间的推移逐渐改善。

严重不良反应 

Eligard 可能会引起一些严重的不良反应。服用 Eligard 的患者可能面临更大的以下并发症风险：

• 心血管：胸痛、心脏病发作、心律失常、中风
• 内分泌：糖尿病和其他代谢紊乱、垂体功能障碍（罕见）、男性乳房发育
• 神经系统：癫痫
• 精神科：躁狂症、抑郁症
• 骨骼：骨质变薄、骨折
• 泌尿生殖系统：不育、睾丸萎缩

虽然有易感因素的患者出现上述问题的风险更大，但其他方面健康的患者在接受Eligard治疗期间也可能出现这些问题。许多并发症是逐渐形成的。在它们真正成为问题之前，可能会出现一些迹象，例如新症状的出现或血液检查结果。因此，在接受治疗期间，保持透明并与医生保持定期沟通至关重要。

是否停用 Eligard 可能取决于这些潜在不良事件的严重程度。对 Eligard 任何成分过敏的患者不应使用 Eligard。

Eligard 在前列腺癌中的剂量

Eligard 有 4 种不同剂量：7.5 毫克、22.5 毫克、30 毫克和 45 毫克。这些制剂分别在 1、3、4 和 6 个月内释放醋酸亮丙瑞林 [2因此，含7.5毫克醋酸亮丙瑞林的Eligard注射剂需要每月重复注射一次，而含45毫克的注射剂只需每6个月注射一次。它们在给定的时间内输送相同剂量的药物，具体选择取决于所需的治疗时长。 

Eligard 皮下注射，注射于皮下层。每包 Eligard 包含两支注射器，注射前需将内容物混合。 

Eligard疗法对前列腺癌有哪些益处？

根据 FDA 标签，Eligard 已显示超过 95%有效性 在临床研究中，该药物在预期获益期间持续达到临床上重要的睾酮抑制水平（低于50 ng/ml）。服用Eligard的患者中，只有1% - 3%报告其浓度高于50 ng/ml的去势阈值 [2]在这些研究中，服用Eligard的患者前列腺特异抗原（PSA）水平也持续降低86%至98%。PSA是前列腺细胞活性的指标。前列腺癌患者PSA水平降低表明前列腺癌细胞活性降低。

治疗前列腺癌需要服用 Eligard 多长时间？

只要有疗效，医生可能会开具 Eligard 处方。一些长期研究表明，醋酸亮丙瑞林的连续使用时间长达 7 年。2]。您的医生可能会开具 Eligard 与其他激素治疗药物联合使用，例如 Xtandi [7]，尤其是在治疗早期，以更好地控制睾酮水平。

成本

Eligard 的价格因四种剂量而异。根据保险和药房的不同，每种制剂的价格可能还会有所不同。因此，在处方评估之前，很难确定确切的价格。不过，一般来说，1 个月注射剂量（7.5 毫克）的 Eligard 的价格约为 $500。

共同支付援助

符合条件的前列腺癌患者可通过 Eligard 患者援助计划获得 Eligard 治疗。该计划下的服务由 Eligard 制造商 Tolmar Inc 提供。[8] 与 AmeriPharma® 专家联系，了解更多信息并 申请共付额援助计划.