Droxidopa 是品牌药 Northera 的仿制药。该处方药于 2014 年首次获得 FDA 批准，用于治疗神经源性直立性低血压 (NOH) 症状，包括坐下或躺下后站立时出现昏厥、头晕或头重脚轻。Droxidopa 是一种前体药物（一种到达靶区域后转化为活性形式的药物），属于 α和β肾上腺素能激动剂。
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这种药物的作用是暂时提高体内去甲肾上腺素的水平，从而调节站立血压。去甲肾上腺素，又称去甲肾上腺素，是一种调节血压所需的神经递质（脑化学物质）。
Droxidopa 为口服胶囊形式，只能通过医生处方获得。
Droxidopa 用于治疗什么？
Droxidopa 用于治疗症状 神经源性直立性低血压 – 一种慢性且可能使人衰弱的疾病，其特征是由于去甲肾上腺素生成或释放减少，站立时血压持续下降。这种疾病可能是自主神经功能衰竭的结果，主要发生在患有某些神经系统疾病的患者中，例如纯自主神经功能衰竭 (PAF)。, 多系统萎缩（MSA）和帕金森病（PD）。
这些神经系统疾病主要影响患者的 自主神经系统 （通常参与调节各种非自主功能，例如心率、呼吸和血压），导致去甲肾上腺素释放不足。去甲肾上腺素释放失调导致神经源性OH患者站立时血压降低。
由于血压下降，神经性OH患者会出现严重头晕、头昏、晕厥、视力模糊、昏厥（昏厥感）和失去意识。
8万之间 – 据估计，美国有 150,000 人患有神经性 OH 症状。
Droxidopa 如何工作？
Droxidopa通过提高体内去甲肾上腺素水平来改善NOH症状。去甲肾上腺素释放后，会收缩（变窄）外周血管，从而使血压恢复正常。
作用机制
一旦进入体内，屈昔多巴前药就会被一种名为多巴脱羧酶的酶转化为去甲肾上腺素。去甲肾上腺素随后在全身发挥其药理作用，增加脑部血流量，从而预防非脑出血（NOH）症状。
剂型和规格
Droxidopa 有胶囊形式，浓度为 100 毫克、200 毫克和 300 毫克。
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Droxidopa剂量
剂量信息
建议初始剂量为每日3次，每次100毫克，清醒时服用（早晨、中午和傍晚，睡前至少3小时）。屈昔多巴的剂量根据症状反应（即患者的症状对药物有反应）进行调整。
根据症状反应，屈昔多巴的剂量可逐渐增加，每次100毫克，每日3次，最高剂量为600毫克，每日3次。屈昔多巴的每日最大推荐总剂量为1800毫克。剂量调整必须由主治医生进行。
屈昔多巴的剂量因患者而异，并且以非常严格的方式进行，以改善神经性 OH 症状并避免血压过度升高。
如果漏服了剂量该怎么办
遵医嘱持续服用。如果漏服，请避免服用双倍剂量的屈昔多巴。o 弥补错过的剂量。
如果您在睡前不到 3 小时服用了药物，请立即咨询您的医疗保健提供者，以降低 卧位高血压.
Droxidopa 如何使用？
Droxidopa胶囊为口服剂型。由于该药的消除半衰期为2至3小时，因此建议每日服用三次，以保持持续药效。
Droxidopa胶囊应于清晨起床后、中午和傍晚（睡前至少3小时）连续服用，可与食物同服或空腹服用。胶囊应整粒吞服，请勿打开、压碎、咀嚼或掰开。
Droxidopa 可能产生的副作用
服用屈昔多巴的患者报告的一些常见副作用包括但不限于：
- 恶心
- 头晕
- 头痛
- 高血压（血压升高）
这些症状是暂时的，很容易控制。但是，如果症状持续存在，并且在治疗期间两周内没有消失，您应该立即向您的医疗保健提供者报告。
此外，一些副作用可能很严重，需要立即就医，例如：
卧位高血压
Droxidopa 可导致或加重 NOH 患者的卧位高血压。卧位高血压是指患者在以下情况下血压升高的情况： 他们平躺着。如果不进行适当的管理，卧位高血压会增加中风的风险。
医生建议患者在睡前检查血压，休息或睡眠时应抬高床头，以避免卧位高血压的风险。每次调整剂量时也应监测血压。
心律失常、充血性心力衰竭和缺血性心脏病
Droxidopa 疗法可能会加剧现有的 心律失常、充血性心力衰竭和缺血性心脏病。建议在开始使用屈昔多巴前与医生讨论您的健康状况。
严重过敏反应
Droxidopa 含有柠檬黄（一种用于食用色素和药物的柠檬黄偶氮染料），可能会引起严重的过敏反应（（包括支气管哮喘） 在一些患有 NOH 的患者中。
高热和意识混乱
在上市后监测中，接受屈昔多巴治疗的患者还报告了高热（体温超过 106.7 华氏度的症状）和意识模糊症状。
因此，建议在改变剂量时仔细观察患者。
向专家咨询副作用
Droxidopa与其他药物的相互作用
其他药物很可能与屈昔多巴发生相互作用，并增加非高危高血压患者卧位高血压的风险。以下药物需要避免或 调整内容包括：
- 去甲肾上腺素
- 麻黄碱
- 米多君
- 曲坦类
- 多巴脱羧酶抑制剂
- MAO抑制剂和利奈唑胺
- 维生素和草药产品
如果您正在服用上述药物，请在服用屈昔多巴前咨询您的医疗保健提供者。在开始服用任何新药之前，请务必告知您的医生和药剂师您目前正在服用的所有药物。
防范措施
建议在服用屈昔多巴前咨询医生。以下情况禁用屈昔多巴：
- 您有哮喘、心律不齐、心力衰竭和肾脏疾病病史。
- 您已怀孕或计划怀孕。
- 您正在母乳喂养孩子或计划母乳喂养。
- 您未满18岁。
美国黑框警告——卧位高血压
在治疗前和治疗期间监测卧位血压，并在增加剂量时更频繁地监测。抬高床头可降低卧位高血压的风险，应在此位置测量血压。如果无法通过抬高床头来控制卧位高血压，则应减少或停用屈昔多巴。
参考：
- Kaufmann, H., Norcliffe-Kaufmann, L., & Palma, JA (2015).Droxidopa 在神经源性直立性低血压中的作用。 心血管治疗专家评审, 13(8), 875-891.
- Kaufmann, H., Freeman, R., Biaggioni, I., Low, P., Pedder, S., Hewitt, LA, … & Mathias, CJ (2014).Droxidopa 治疗神经源性直立性低血压：一项随机、安慰剂对照的 3 期试验。 神经病学, 83(4), 328-335.
- 美国食品药品监督管理局。Droxidopa处方信息 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/203202lbl.pdf
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