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Cáncer

Erlotinib (Tarceva)

Patient receiving Erlotinib treatment for non-small cell lung cancer (NSCLC).

Erlotinib, también conocido como Tarceva, es un fármaco oncológico de acción dirigida que se utiliza para tratar el cáncer de pulmón de células no pequeñas (CPNM) metastásico en pacientes con una mutación genética específica (deleción del exón 19 del EGFR o mutaciones por sustitución del exón 21 [L858R]) como terapia de primera línea, tratamiento de mantenimiento o para la progresión de la enfermedad. También se utiliza para tratar a pacientes con cáncer de páncreas localmente avanzado, irresecable o metastásico. Por último, puede utilizarse para el cáncer papilar de riñón avanzado (uso fuera de indicación).  

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Mecanismo de acción

Erlotinib es un inhibidor de la tirosina quinasa (TKI), un tipo de inhibidor del crecimiento del cáncer. Su mecanismo de acción consiste en bloquear las proteínas de las células cancerosas que estimulan su crecimiento. Estas proteínas se denominan receptores del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). Se ha demostrado su eficacia en pacientes cuyas células cancerosas expresan... Mutaciones del EGFR, aunque también se puede utilizar en pacientes cuyas células tumorales no expresan estas mutaciones [1].

¿Erlotinib es quimioterapia?

Según la Clínica Mayo, la quimioterapia se define como “un tratamiento farmacológico que utiliza sustancias químicas potentes para destruir las células de rápido crecimiento del cuerpo”, que, lamentablemente, pueden incluir células sanas no cancerosas. Por lo tanto, el Erlotinib no es quimioterapia. A diferencia de… quimioterapiaEl erlotinib se dirige exclusivamente a marcadores específicos de la superficie del cáncer.

Cómo se toma Erlotinib

Este medicamento se toma por vía oral una vez al día y debe tomarse con el estómago vacío, al menos 1 hora antes o 2 horas después de las comidas. Es preferible tomarlo a la misma hora todos los días. Si un paciente olvida una dosis, debe tomarla en cuanto se acuerde. Si está cerca de la hora de la siguiente dosis, debe omitirla y el paciente debe continuar con la siguiente dosis a la hora programada. No tome dos dosis a la vez ni dosis adicionales. 

Dosificación

El Erlotinib viene en tres concentraciones, como Comprimidos de 25 mg, 100 mg y 150 mg.

La dosis recomendada para el CPNM es de 150 mg/día. La dosis recomendada para el cáncer de páncreas es de 100 mg/día.

La dosis se reducirá en incrementos de 50 mg cuando sea necesario.

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Erlotinib Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes en el tratamiento de mantenimiento son:

  • Eventos similares a erupciones
  • Diarrea

Los efectos secundarios más comunes cuando se utiliza este medicamento en el CPNM de segunda línea son:

  • Erupción
  • Diarrea
  • Anorexia
  • Fatiga
  • Disnea
  • Tos
  • Náuseas
  • Infección
  • Vómitos

Los efectos secundarios más comunes cuando se utiliza este medicamento en el cáncer de páncreas son:

  • Fatiga
  • Erupción
  • Náuseas
  • Anorexia
  • Diarrea
  • Dolor abdominal
  • Vómitos
  • Pérdida de peso
  • Infección
  • Edema
  • Fiebre
  • Constipación
  • Dolor de huesos
  • Dificultad para respirar
  • llagas en la boca
  • Dolor muscular

Interacciones farmacológicas 

erlotinib tablets

El nivel sanguíneo de este medicamento se ve afectado por ciertos alimentos y medicamentos. Por lo tanto, se debe evitar lo siguiente o considerar una reducción de la dosis si se presentan reacciones adversas graves: 

  • Atazanavir
  • Claritromicina
  • Indinavir
  • Itraconazol
  • Ketoconazol
  • Nefazodona
  • Nelfinavir
  • Ritonavir
  • Saquinavir
  • Telitromicina
  • Troleandomicina (TAO)
  • Voriconazol
  • Pomelo o jugo de toronja. 

Fumar cigarrillos puede reducir los niveles de erlotinib. Por lo tanto, los pacientes deben dejar de fumar mientras toman este medicamento. Sin embargo, si continúan fumando, se puede considerar un aumento cauteloso de la dosis. 

Los fármacos que alteran el pH del tracto gastrointestinal superior pueden alterar la solubilidad del erlotinib y reducir sus efectos. La coadministración de erlotinib con omeprazol (un inhibidor de la bomba de protones) puede disminuir la concentración de erlotinib, por lo que esta combinación debe evitarse en la medida de lo posible. Si los pacientes necesitan tratamiento con un antagonista del receptor H2 (p. ej., ranitidina), el erlotinib debe tomarse una vez al día, 10 horas después de la administración del antagonista del receptor H2 y al menos 2 horas antes de la siguiente dosis. Aunque no se ha evaluado el efecto de los antiácidos sobre el erlotinib, el uso de ambos debe estar separado por varias horas si es necesario.

Uso de Erlotinib durante el embarazo

Este medicamento puede causar daño fetal si se administra a una mujer embarazada. Se debe aconsejar a las mujeres en edad fértil que eviten el embarazo mientras toman erlotinib. Se deben utilizar métodos anticonceptivos adecuados durante el tratamiento y durante al menos dos semanas después de finalizarlo. 

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Precios

El precio en efectivo varía entre $1,600 y $10,000 por 30 tabletas [3]. Existen programas de asistencia para el copago y, si un paciente cumple los requisitos, puede reducir considerablemente el costo. Contacto AmeriPharma® para explorar programas de asistencia de copagos.

REFERENCIAS:

  1. Centro Nacional de Información Biotecnológica. Resumen de compuestos de PubChem para CID 176870, Erlotinib. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Erlotinib. Consultado el 6 de diciembre de 2021.
  1. Erlotinib. Prospecto de Tarceva. Consultado el 21 de enero de 2022. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2010/021743s14s16lbl.pdf
  1. Precio de Erlotinib: EE. UU. Lexicomp. Consultado el 21 de enero de 2022.
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Portrait of Stephanie S., a pharmacist sharing her expertise.
REVISADO MÉDICAMENTE POR Dra. Stephanie Shieh, PharmD

La Dra. Stephanie Shieh, doctora en farmacia, nació en Kentucky y se crio en el sur de Los Ángeles. Estudió en la Universidad Western de Ciencias de la Salud y lleva 7 años ejerciendo como farmacéutica. Lo más gratificante de su trabajo es ver a sus pacientes felices, ya sea ayudándolos a comprender sus medicamentos, detectar interacciones farmacológicas o comunicarse con su médico para mejorar su terapia. Actualmente imparte clases particulares a estudiantes de la Universidad Marshall B. Ketchum. En su tiempo libre, disfruta de pasar tiempo de calidad con su esposo y sus dos hijas. Les encanta jugar al aire libre, hacer manualidades y cenar en familia.

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