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Kimyrsa:针对耐药性皮肤感染的抗生素解决方案

A doctor examining an elderly woman's arm in a medical setting

Kimyrsa,又名奥利万星,是一种强效长效抗生素,通常用于治疗成人细菌性皮肤感染。这种抗菌药物被归类为糖肽类抗生素。它对革兰氏阳性菌有效,包括 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)、化脓性链球菌和粪肠球菌.

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Kimyrsa 于 2014 年 8 月首次获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准,用于治疗细菌性皮肤感染。该药物只需一次静脉输注,持续一小时。与万古霉素等其他抗生素相比,这减少了长期住院或重复给药的需要。

主要作用方式

细菌有一层称为细胞壁的保护层,它就像坚固的盔甲一样,保护细菌并使其能够在恶劣的周围环境(即压力、热量或抗生素)下生存。

Kimyrsa 属于脂糖肽类抗生素。它具有快速杀菌(杀灭细菌)活性,作用于细菌细胞壁。细胞壁是细菌生长和存活所必需的。Kimyrsa 输液通过以下方式对抗细菌 三种杀菌作用机制:

1. 阻断细胞壁合成

Kimyrsa 阻止细菌在其周围构建细胞壁。

2. 破坏细菌膜的完整性

Kimyrsa 通过在细胞壁上制造微小的孔洞来破坏细菌膜的完整性,导致去极化、通透化和细胞快速死亡。

3. 抑制细胞壁合成的关键步骤

Kimyrsa 阻断了细胞壁合成过程中的关键步骤(即转糖基作用和转肽作用),从而使耐药细菌(难以治疗且治疗选择有限的细菌)难以生存。

通过这三种作用机制,Kimyrsa 和其他糖肽类抗生素能够针对某些可导致严重和复杂皮肤感染的耐药革兰氏阳性细菌,例如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)、耐万古霉素肠球菌 (VRE) 等。

适应症和用法

Kimyrsa 输液已获批用于治疗成人急性细菌性皮肤和皮肤结构感染 (ABSSSI)。ABSSSI 包括 蜂窝织炎 (皮肤深层严重感染) 皮肤脓肿 (皮肤表面脓液的积聚)和伤口感染。

这些感染疑似由耐药革兰氏阳性菌引起,包括 MRSA 和 金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和粪肠球菌.

Kimyrsa 仅推荐用于治疗或预防已知或高度怀疑由细菌引起的感染。这有助于防止耐药细菌的产生,并保持 Kimyrsa 和其他抗生素药物的有效性。

Kimyrsa 的剂量和用法

Kimyrsa 为单剂量小瓶装,内含 1,200 毫克奥利万星冻干粉。

Kimyrsa 对成年患者的推荐剂量为 1,200 毫克,由医疗保健提供者在 1 小时内缓慢通过静脉注射(静脉输液)。

静脉输液用 Kimyrsa 的制备

  1. 服用前,必须用 40 毫升无菌水将 Kimyrsa 粉末稀释。
  2. 进一步稀释重构溶液,首先从 250 毫升 IV 稀释剂袋中取出 40 毫升水溶液(D5W)中的葡萄糖 5% 或 0.9% 氯化钠,然后将 40 毫升 Kimyrsa 注入 IV 稀释剂袋中,总体积为 250 毫升。
  3. Kimyrsa 不应与任何其他药物通过同一静脉输液管注入。
  4. 装有稀释静脉注射溶液的输液袋如果在室温下储存则应在 4 小时内使用,如果在 2° 至 8°C (36° 至 46°F) 之间冷藏则应在 12 小时内使用。

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已报告的不良反应(副作用)

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Kimyrsa 和其他糖肽类抗生素通常耐受性良好,但它们仍然会引起副作用,您在服用前应该考虑这一点。

常见副作用

接受 Kimyrsa 输注后,≥3% 患者报告的最常见副作用是头痛、恶心、呕吐、肢体脓肿、心动过速(心率过快)、皮下脓肿和腹泻。

严重的副作用

≥2 名患者服用 Kimyrsa 后出现的不良反应包括超敏反应(过敏反应)、瘙痒、发冷、严重腹泻(水样便或血便)、胃痛和发热(发烧)。

Kimyrsa 禁忌症

已知过敏症患者不应使用奥利万星产品。此外,服用奥利万星后5天(120小时)内不应使用静脉注射普通肝素钠(一种抗凝剂,血液稀释剂)。这是因为奥利万星会导致用于测量血液凝固功能的活化部分凝血活酶时间 (aPTT) 测试结果在长达5天内出现假性升高。

防范措施

在接受 Kimyrsa 抗生素治疗之前,请告知您的医疗保健提供者您是否:

  • 怀孕或打算怀孕
  • 正在哺乳或计划哺乳
  • 对奥利万星过敏
  • 正在接受肝素注射
  • 正在服用任何处方药、非处方药、维生素、草药产品或营养补充剂
  • 患有肝病或凝血障碍(出血问题)

药物相互作用

Kimyrsa 可能与其他药物发生相互作用,从而降低其疗效或增加副作用的风险。例如,肝素或华法林等抗凝剂不应与 Kimyrsa 同时服用,因为它们可能会干扰凝血测试。

同样,由于潜在的不兼容性,Kimyrsa 也不应与其他抗生素混合或在同一静脉输液管中给药。

如果您正在服用任何这些药物,请咨询您的医疗保健提供者。

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基米尔萨海岸

Kimyrsa 输液疗法价格昂贵,高昂的价格可能会对没有保险的患者造成阻碍。单剂量 1,200 毫克 Kimyrsa(静脉注射粉剂)的大致价格约为 1,447 至 5,629 美元,但不同药房的价格可能有所不同。

Kimyrsa 的好处

Kimyrsa 是一种对患者具有长效作用的抗生素。由于其在体内的活性维持时间较长(约 16 天),因此只需一次剂量即可起效。Kimyrsa 会缓慢地从体内排出,因此在给药后数天内仍能持续抗菌。Kimyrsa 的这一特性减少了多次给药的需求,使感染得到有效治疗,而无需长期住院。

参考:

  1. Jackson, BT, Cluck, DB, Henao-Martínez, AF, & Chastain, DB (2023).Kimyrsa 和 Orbactiv – 两种配方的故事。 药物设计、开发和治疗,17,737https://doi.org/10.2147/DDDT.S324285
  2. 奥利万星注射液:MedlinePlus 药物信息。 (日期不详)https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a614042.html
  3. Hoover, RK、Krsak, M.、Molina, KC、Shah, K. 和 Redell, M. (2022).Kimyrsa,含奥利万星的产品:临床研究和特性审查。 传染病公开论坛,9(5),ofac090。https://doi.org/10.1093/ofid/ofac090
  4. 美国食品药品监督管理局(FDA): Kimyrsa处方信息:https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2021/214155s001lbl.pdf
  5. DailyMed – KIMYRSA-奥利万星二磷酸注射液,粉末,冻干,用于溶液(2021年)https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5e755c40-6e73-4572-b474-4d8a131693d1
  6. Heo, Y. (2022).奥利万星(KIMYRSATM)治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染:其在美国的应用概况。 药物与治疗观点, 38(2), 57–63。https://doi.org/10.1007/s40267-021-00888-1
  7. Hoover, RK、Krsak, M.、Molina, KC、Shah, K. 和 Redell, M. (2022).Kimyrsa,含奥利万星的产品:临床研究和特性审查。 传染病公开论坛, 9(5). https://doi.org/10.1093/ofid/ofac090
  8. Corey, GR、Kabler, H.、Mehra, P.、Gupta, S.、Overcash, JS、Porwal, A.、Giordano, P.、Lucasti, C.、Perez, A.、Good, S.、Jiang, H.、Moeck, G. 和 O'Riordan, W. (2014)。单剂量奥利万星治疗急性细菌性皮肤感染。 新英格兰医学杂志, 370(23), 2180–2190。https://doi.org/10.1056/nejmoa1310422
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Portrait of Robert H., a pharmacist sharing his expertise.
医学审核人 Robert Hakim博士,药学博士

Robert Chad Hakim 博士,药学博士,在加州北岭出生长大。他毕业于威斯康星大学麦迪逊分校药学院,获得药学学位。工作中最让他感到自豪的是积极推进临床项目,从而最大限度地提升患者护理的效果。他拥有重症监护委员会认证 (BCCCP),专业领域包括重症监护、药物信息、全科医学和心脏病学。闲暇时,他喜欢旅行。 

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