Imatinib (Gleevec): una terapia dirigida para la leucemia y otros cánceres

El Imatinib (pronunciado [eye MAT eh nib]) también se conoce con el nombre comercial Gleevec. El Imatinib es un fármaco antineoplásico (anticancerígeno) que pertenece a una clase llamada inhibidores de la tirosina quinasa BCR-ABL. Es un inhibidor de la tirosina quinasa (TKI) dirigido que funciona bloqueando señales específicas que las células cancerosas necesitan para crecer y sobrevivir.

Precauciones de manipulación y seguridad

Este medicamento se considera un agente peligroso y, normalmente, estas pastillas están recubiertas por una fina capa de material. Sin embargo, si esta capa se daña, se retira, se derrite o si la pastilla se rompe, la sustancia química que contiene puede ser irritante para la piel o los ojos. Por lo tanto, es importante tomar las precauciones adecuadas al recibir, manipular, almacenar, administrar y desechar este medicamento. Lávese las manos después de manipular las pastillas y evite el contacto directo con la piel o las mucosas si están trituradas o rotas.

¿Cómo se utiliza Imatinib?

La Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) ha aprobado el Imatinib para tratar ciertos tipos de leucemia mieloide crónica (LMC), leucemia linfoblástica aguda (LLA), tumores del estroma gastrointestinal (GIST) y algunos otros tipos de cáncer y trastornos sanguíneos poco frecuentes.

Formulaciones disponibles

El Imatinib está disponible únicamente en comprimidos orales. Los comprimidos están disponibles en dos concentraciones: 100 mg y 400 mg. Por lo general, la dosis no debe exceder los 600 mg diarios y dependerá del tipo de enfermedad que se esté tratando. La dosis también dependerá de si padece otras afecciones, como daño renal o hepático (la dosis se ajustará según la función renal o hepática).

Instrucciones de uso

El Imatinib se administra típicamente una vez al día, con una dosis de entre 100 mg y 600 mg por dosis, según el tipo y la gravedad del cáncer. La dosis y la pauta de administración las determina el profesional sanitario y deben seguirse exactamente como se prescribe.

Administre la dosis con una comida y un vaso grande de agua. Mientras toma la tableta, tráguela entera; no la rompa, triture, mastique ni permita que se disuelva en la boca. Evite el contacto con la piel con las tabletas trituradas; en caso de contacto, lávese bien.

Los comprimidos se pueden dispersar en agua o jugo de manzana utilizando: 

• 50 ml para una tableta de 100 mg 
• 200 ml para una tableta de 400 mg

Remueva hasta que la tableta se disuelva y administre inmediatamente. Para asegurar la administración completa, añada más agua para enjuagar el vaso y administrar. NO la disperse en zumo de pomelo.

Los comprimidos de Imatinib se pueden preparar en suspensión oral con Ora-Sweet. Agite bien la suspensión antes de usar y recuerde la fecha de caducidad. 

Dosis olvidada

Si olvida una dosis de este medicamento, omítala y tome la siguiente dosis cuando lo haría normalmente. No tome medicamento adicional para compensar la dosis olvidada.

Almacenamiento

Conserve las tabletas en un lugar fresco y seco a temperatura ambiente y asegúrese de que el frasco esté bien cerrado. La suspensión oral, una vez preparada, se conserva hasta 14 días refrigerada o a temperatura ambiente.

¿Qué evitar al tomar Imatinib?

Mientras esté tomando imatinib, debe tomar ciertas precauciones. Informe siempre a su médico sobre cualquier medicamento que esté tomando. No tome ningún medicamento ni droga (ni siquiera hierbas, vitaminas o medicamentos de venta libre) sin el consentimiento previo de su médico o farmacéutico.. Pueden tener algunas interacciones significativas con imatinib. Evite la toronja, el jugo de toronja y cualquier alimento o suplemento que contenga toronja o jugo de toronja durante la terapia, ya que también pueden interactuar con el medicamento.

Embarazo y Imatinib

Se debe verificar el estado de embarazo antes de iniciar el tratamiento con imatinib en mujeres en edad fértil, y se debe utilizar un método anticonceptivo eficaz durante el tratamiento y hasta 2 semanas después de la última dosis. Imatinib puede causar daño fetal, por lo que no se recomienda su uso en mujeres en período de lactancia durante el tratamiento. También se debe evitar la lactancia materna durante al menos 1 mes después de la última dosis. 

Efectos secundarios del Imatinib

Al igual que con cualquier otro medicamento, puede experimentar efectos secundarios al tomar imatinib. Algunos aspectos a tener en cuenta son:

• Es posible que no presente todos los efectos secundarios que se enumeran a continuación. Muchas personas podrían experimentar pocos o ningún efecto secundario.
• La gravedad de los efectos secundarios puede variar de persona a persona, así que no compare sus efectos secundarios con las experiencias de otras personas.
• La mayoría de los efectos secundarios mejorarán cuando se interrumpa el tratamiento.
• Estos efectos secundarios son fácilmente controlables la mayor parte del tiempo, ya sea reajustando la dosis de imatinib o usar medicamentos adicionales para tratar los síntomas. Consulte con su médico o farmacéutico para explorar las opciones disponibles.
• No oculte ningún síntoma, si siente cualquier molestia no dude en comunicárselo a su médico o farmacéutico.

NotaEsta no es una lista completa de todos los efectos secundarios. Consulte a su médico si tiene alguna pregunta. 

Algunos de los efectos secundarios más graves del imatinib se enumeran a continuación:

Pérdida de cabello

El imatinib puede causar adelgazamiento o pérdida leve del cabello, pero la pérdida total del mismo es poco común. Cuando se producen cambios en el cabello, suelen ser leves y reversibles. El cabello suele volver a crecer tras ajustar o suspender el tratamiento.

Complicaciones hepáticas

En ciertos casos, el imatinib puede afectar el hígado y causar daño hepático. El estado del hígado se controla mediante análisis de sangre que permiten detectar la función hepática. Consulte a su médico de inmediato si experimenta problemas hepáticos como orina oscura, fatiga, falta de apetito, náuseas, dolor abdominal, heces claras, vómitos o piel u ojos amarillentos. Estos pueden ser indicios de complicaciones hepáticas.

Complicaciones renales

El Imatinib puede causar complicaciones renales, lo que puede provocar disfunción renal. El estado renal se puede controlar mediante un análisis de orina en el consultorio médico. Consulte a su médico si experimenta dificultad para orinar, cambios en la cantidad de orina, sangre en la orina o un aumento repentino de peso.

Supresión de la médula ósea (BMS)

Es fundamental mantenerse al día con los análisis de sangre, especialmente el hemograma completo. Este análisis permite detectar el SBA, incluyendo neutropenia (neutrófilos bajos, un tipo de glóbulo blanco), trombocitopenia (bajo recuento de plaquetas) y anemia (bajo recuento de glóbulos rojos), todos ellos posibles efectos secundarios del uso de imatinib. El síndrome de boca seca (SBA) suele ser prevalente durante los primeros meses tras el inicio del tratamiento. Se controlan los hemogramas regularmente, especialmente durante los primeros meses de tratamiento. El programa de control lo determina el profesional sanitario que lo atiende.

Complicaciones cardíacas

Pueden presentarse complicaciones cardíacas con el uso de imatinib, como: disfunción ventricular izquierda (DVI) o insuficiencia cardíaca. El riesgo de complicaciones aumenta en pacientes con comorbilidades, otros factores de riesgo cardíaco o antecedentes de insuficiencia renal. Debido a la gravedad de estos efectos secundarios, puede ser necesario un control regular de la función cardíaca y renal, como una ecocardiografía o una prueba renal.

Retención de líquidos

El Imatinib puede causar comúnmente retención de líquidos (también conocido como edema) y aumento de peso. El edema puede provocar complicaciones importantes, como complicaciones hepáticas o cardíacas y edema pulmonar. El aumento rápido de peso o la hinchazón del abdomen, las piernas, los pies o los brazos pueden ser signos de retención de líquidos. Consulte a su médico si experimenta alguno de estos síntomas. 

Mareos/somnolencia

El Imatinib puede causar mareos, somnolencia, fatiga, sensación de cansancio y visión borrosa. No se recomienda conducir ni operar maquinaria pesada mientras se toma imatinib. 

Irritación o sangrado gastrointestinal

El uso de imatinib puede causar irritación gastrointestinal, como malestar estomacal o náuseas. Tomar imatinib con agua y alimentos puede ayudar a reducir los efectos de la irritación gastrointestinal. Aunque es poco frecuente, es posible que se presente sangrado grave, incluyendo hemorragia gastrointestinal y hemorragia tumoral, con el uso de Imatinib. Consulte a su médico de inmediato si experimenta vómitos o tos con sangre; vómitos con aspecto de posos de café; sangre en la orina; heces negras, rojas o alquitranadas; sangrado de encías; sangrado vaginal anormal; hematomas sin causa aparente o que aumentan de tamaño; o cualquier sangrado grave o persistente.

Erupción cutánea

En raras ocasiones, Imatinib puede causar una reacción cutánea grave llamada Síndrome de Stevens-Johnson (SSJ) o necrólisis epidérmica tóxica (NET). Estas erupciones pueden presentarse como enrojecimiento, inflamación y urticaria; picazón, ampollas o descamación de la piel (con o sin fiebre); enrojecimiento o irritación ocular; o llagas en la boca, garganta, nariz u ojos. Informe a su médico o farmacéutico de inmediato sobre cualquier signo de erupción o reacción alérgica, como sibilancias; opresión en el pecho o la garganta; dificultad para respirar, tragar o hablar; ronquera inusual; o hinchazón de la boca, la cara, los labios, la lengua o la garganta. Se debe justificar la suspensión del imatinib si se sospecha SSJ o NET.

Síndrome de lisis tumoral (SLT)

TLS Se produce por la rápida descomposición de las células cancerosas (ruptura celular). El TLS puede causar insuficiencia renal con necesidad de diálisis o un ritmo cardíaco anormal. Ciertas afecciones tienen un mayor riesgo de TLS. Consulte con su médico para obtener más información. Informe a su profesional de la salud de inmediato si presenta alguno de los siguientes signos o síntomas de TLS: dificultad para orinar, ritmo cardíaco anormal, desmayos, debilidad o calambres musculares, fatiga constante, diarrea o incapacidad para comer.

Otros efectos secundarios comunes Puede incluir:

• Gas
• Dolor de cabeza
• Piel seca
• Cambios en el gusto
• Irritación de nariz o garganta
• Dolor de espalda o articulaciones
• Espasmo muscular
• aumento de peso 
• Ansiedad
• sudores nocturnos

Precauciones

Puede ser necesario un seguimiento adicional para ciertos pacientes.

• Insuficiencia renal: Los pacientes tienen un mayor riesgo de insuficiencia renal si tienen otras afecciones médicas como:
  • Complicaciones renales preexistentes
  • Hipertensión
  • Insuficiencia cardiaca 
  • Diabetes
• Impedimento del crecimiento: Los niños prepúberes que reciben imatinib presentan un alto riesgo de retraso en el crecimiento, como pérdida de peso (disminución del IMC) y retraso en el crecimiento en altura. Se debe monitorizar estrechamente el crecimiento. Por lo general, una vez alcanzada la pubertad, se deberían restablecer los patrones de crecimiento normales. 
• Retención de líquidos (edema): Existe un mayor riesgo de retención de líquidos si el paciente: 
  • mayores de 65 años
  • Recibir dosis altas de imatinib

Preguntas frecuentes

¿Es el imatinib un agente quimioterapéutico?

Imatinib es no tradicional quimioterapia. Es un inhibidor específico de la tirosina quinasa que bloquea señales específicas del crecimiento del cáncer.

¿Cómo se debe tomar imatinib?

Administre la dosis con una comida y un vaso grande de agua. Mientras toma la tableta, tráguela entera; no la rompa, triture, mastique ni permita que se disuelva en la boca. Las tabletas pueden mezclarse con agua o jugo de manzana. NO las mezcle con jugo de toronja. Imatinib también se puede preparar en suspensión oral con Ora-Sweet. Agite bien la suspensión antes de usar y consúmala en un plazo de 14 días. 

¿Se puede perder el cabello con imatinib?

El uso de imatinib puede causar debilitamiento o pérdida leve del cabello, pero la pérdida completa del cabello es poco común.

¿Puedes tocar imatinib?

Las tabletas de Imatinib deben manipularse con cuidado. Evite triturarlas o romperlas y lávese las manos después de manipularlas. Si necesita ayuda, usar guantes puede ayudar a minimizar el contacto directo.