Eligard (acetato de leuprolida)

Eligard es el nombre comercial del medicamento acetato de leuprolida, que se administra por vía subcutánea. Es un tipo de terapia hormonal que... Se utiliza para aliviar los síntomas del cáncer de próstata avanzado..

Eligard Indicaciones, composición y fabricante

¿Para qué se utiliza Eligard?

El Eligard es un medicamento inyectable de venta con receta que se utiliza en el tratamiento paliativo del cáncer de próstata avanzado. El cáncer de próstata avanzado se refiere tanto al cáncer de próstata localmente avanzado (estadio 3) como al cáncer de próstata metastásico (estadio 4). El Eligard se administra por vía subcutánea, ubicada directamente debajo de la piel.

Fabricante

Desde 2004, la FDA ha aprobado el Eligard para el tratamiento del cáncer de próstata avanzado. El Eligard es un producto global que se comercializa en todo el mundo. Es fabricado y comercializado por Tolmar Inc., su inventor y desarrollador.

Composición Eligard

Eligard es una suspensión inyectable de acción prolongada de acetato de leuprolida, también conocido como leuprorelina. Ayuda en el tratamiento paliativo del cáncer de próstata avanzado al reducir los niveles de testosterona, lo que puede ralentizar significativamente el crecimiento del tumor prostático.

Una vez administrada una inyección de Eligard a un paciente, el acetato de leuprolida, el ingrediente activo de Eligard, se libera lentamente [1]. Esta liberación lenta es posible porque Eligard utiliza un sistema especializado de administración de fármacos llamado Atrigel [2].

Terapia hormonal en el cáncer de próstata avanzado

Castración médica versus castración quirúrgica

Reducir la hormona sexual masculina, la testosterona, ayuda a detener el crecimiento de las células cancerosas de próstata. Esto se logra mediante un proceso conocido como castración, que es un tipo de... terapia hormonal Que implica la extirpación de la función testicular, ya sea quirúrgica o médicamente. La extirpación quirúrgica de los testículos es el método de castración más sencillo y económico. Sin embargo, al ser permanente, no es la opción preferida por la mayoría de los pacientes. La castración médica, en cambio, se realiza mediante la administración de medicamentos que bloquean la producción de testosterona. A cambio de mantener los testículos intactos, las dosis de estos medicamentos deben repetirse regularmente durante un período indefinido para mantener la castración.

Eligard frente a Lupron

Tanto Eligard como Lupron Depot contienen el mismo principio activo, acetato de leuprolida. Ambas son preparaciones de acción prolongada diseñadas para liberar el medicamento lentamente durante varios meses. La única diferencia radica en que Eligard se administra por vía subcutánea (la capa justo debajo de la piel), mientras que Lupron Depot se administra por vía intramuscular. La decisión de usar una u otra depende de la preferencia y la cobertura del seguro médico. Ambas presentaciones deben ser administradas por profesionales de la salud capacitados.

Mecanismo de acción de Eligard en el cáncer de próstata

Los andrógenos como la testosterona estimulan el crecimiento de las células del cáncer de próstata. Eligard actúa reduciendo las hormonas masculinas en el cuerpo para contrarrestar esto.

Cómo el cuerpo produce testosterona

Hay tres partes principales del cuerpo involucradas en la producción de testosterona: el hipotálamo, la glándula pituitaria y el testículo. 

• El hipotálamo es una región en el centro del cerebro que regula el sistema nervioso autónomo del cuerpo.
• La glándula pituitaria Es una glándula pequeña, del tamaño de un guisante, ubicada en la base del cerebro, que se encarga de estimular otros órganos para producir hormonas reguladoras.
• El testículo Es un órgano reproductor masculino que produce testosterona y esperma.

El hipotálamo libera una hormona llamada hormona liberadora de gonadotropina (GnRH), que estimula la glándula pituitaria para liberar gonadotropinas en el torrente sanguíneo. Gonadotropinas son un conjunto de hormonas que incluyen la hormona folículo estimulante (FSH), hormona luteinizante (LH)y gonadotropina coriónica (hCG). De las tres, LH Es la responsable de la señalización de la producción de testosterona. Cuando la LH llega a las células de Leydig en los testículos, la testosterona se convierte a partir del colesterol mediante un proceso conocido como biosíntesis de testosterona.

Estructura y efectos del Eligard

El hipotálamo libera GnRH en pulsos, principalmente debido a la retroalimentación negativa de la presencia de hormonas sexuales. Esto funciona con la hipófisis, ya que desregula el número de receptores de GnRH como resultado de la estimulación para prevenir la posible sobreproducción de gonadotropinas. Eligard utiliza estos mecanismos para lograr la castración.

El acetato de leuprolida es un análogo de la GnRH. Se une a los receptores de GnRH en la hipófisis e imita el efecto de la hormona. Por lo tanto, al iniciar el tratamiento con Eligard por primera vez, el cuerpo lo percibe como un pulso de GnRH. Esto provoca un aumento transitorio de la producción de gonadotropinas y testosterona durante las primeras 2 a 4 semanas de tratamiento. Sin embargo, con el tiempo, y debido a la estimulación constante de los receptores de GnRH, la hipófisis se desensibiliza casi por completo de la GnRH, lo que provoca un bloqueo indirecto de la producción de gonadotropinas. Sin LH, los testículos... dejar de producir testosteronaComo resultado, el cuerpo logra niveles de testosterona castrados (<50 ng/dl). Se ha demostrado que este efecto se mantiene hasta siete años con la terapia con Eligard [2].

Otras terapias hormonales en el cáncer de próstata avanzado

Existen otras maneras de reducir los niveles de testosterona. Los siguientes medicamentos funcionan de forma diferente al Eligard, pero cumplen la misma función general: reducir los niveles de andrógenos para frenar el crecimiento de tumores prostáticos.

• Antagonistas de GnRH: Orgovyx (relugolix) y Firmagon (degarelix)

Al igual que el Eligard, estos medicamentos se unen a los receptores de GnRH en la hipófisis. Sin embargo, esta unión no estimula la producción de gonadotropinas, sino que bloquea directamente el efecto de la GnRH.

• Xytiga (abiraterona)

• Este medicamento bloquea la actividad de una de las principales enzimas involucradas en la biosíntesis de testosterona. 
• Aunque en mucha menor medida que los testículos, las glándulas suprarrenales también pueden producir testosterona. Dado que los efectos de Xytiga no son específicos de cada órgano, también puede bloquear esta fuente.

• Bloqueadores de los receptores de andrógenos: Xtandi (enzalutamida), Erleada (apalutamida), y Nubeqa (darolutamida)
  • Estos medicamentos se unen a los receptores de andrógenos y evitan que las células respondan a la presencia de testosterona.
  • Se puede recetar temporalmente un antiandrógeno para ayudar a reducir los efectos secundarios asociados con el aumento transitorio de los niveles de testosterona durante la fase inicial.

¿Cuáles son algunos de los efectos secundarios de Eligard?

Efectos secundarios comunes 

Como ocurre con la mayoría de las terapias, el tratamiento con Eligard no está exento de efectos secundarios. A continuación, se enumeran algunos de los más comunes que un paciente puede experimentar [5]:

• Reacciones en el lugar de la inyección, como ardor, escozor, hematomas o hinchazón transitorios.
• Debilidad, entumecimiento, inestabilidad.
• sofocos, sudoración
• Dolor muscular
• Diarrea
• Náuseas o vómitos
• Disuria
• aumento de peso
• Pérdida de cabello
• Disminución de la libido, disfunción eréctil

Efectos secundarios transitorios 

Durante las primeras 2 a 4 semanas de tratamiento, los pacientes pueden experimentar un agravamiento temporal de los síntomas asociados con el cáncer de próstata. Esto se debe al aumento inicial de los niveles de testosterona en la fase inicial del tratamiento.6Durante este tiempo, los pacientes pueden desarrollar nuevos síntomas o experimentar un empeoramiento de los existentes, como dolor óseo, alteraciones urinarias y fatiga. Una vez que los niveles de testosterona comienzan a disminuir, estos síntomas mejoran gradualmente con el tiempo.

Efectos adversos graves 

Hay algunos efectos adversos graves del Eligard que deben tenerse en cuenta. Los pacientes que toman Eligard pueden tener un mayor riesgo de desarrollar las siguientes complicaciones:

• Cardiovascular: dolor en el pecho, ataque cardíaco, arritmia, accidente cerebrovascular
• Endocrino: diabetes y otros trastornos metabólicos, disfunción de la glándula pituitaria (rara), ginecomastia.
• Neurológico: convulsión
• Psiquiátrico: manía, depresión
• Esquelético: adelgazamiento de los huesos, fracturas
• Genitourinario: infertilidad, encogimiento testicular

Aunque los pacientes con factores predisponentes tienen mayor riesgo de presentar los problemas mencionados, quienes por lo demás están sanos también pueden desarrollarlos durante el tratamiento con Eligard. Muchas de estas complicaciones se desarrollan gradualmente. Es probable que se presenten signos antes de que se conviertan en un problema real, ya sea la aparición de nuevos síntomas o mediante análisis de sangre. Por lo tanto, es fundamental ser transparente y mantener una comunicación regular con el médico durante este tratamiento.

La interrupción de Eligard puede depender de la gravedad de estos posibles eventos adversos. Eligard no debe utilizarse en pacientes alérgicos a alguno de sus componentes.

Dosis de Eligard en el cáncer de próstata

Eligard está disponible en 4 dosis diferentes: 7,5 mg, 22,5 mg, 30 mg y 45 mg. Estas preparaciones liberan acetato de leuprolida durante 1, 3, 4 y 6 meses, respectivamente.2Por lo tanto, una inyección de Eligard con 7,5 mg de acetato de leuprolida debe repetirse mensualmente, mientras que una inyección con 45 mg solo debe administrarse una vez cada seis meses. Ambas administran la misma cantidad de medicamento en un periodo determinado, y la selección depende de la duración deseada del tratamiento. 

El Eligard se administra por vía subcutánea, justo debajo de la piel. Cada envase de Eligard contiene dos jeringas y el contenido debe mezclarse inmediatamente antes de la inyección. 

¿Cuáles son los beneficios de la terapia Eligard en el cáncer de próstata?

Según la etiqueta de la FDA, Eligard ha demostrado ser más de Eficacia del 95% En estudios clínicos, se ha demostrado que la supresión de testosterona es clínicamente significativa (niveles inferiores a 50 ng/ml) se mantiene durante el período de beneficio esperado. Solo entre el 1% y el 3% de los pacientes que tomaron Eligard informaron una concentración superior al umbral de castración de 50 ng/ml. [2]Los pacientes que tomaron Eligard también mostraron una reducción constante de 86% a 98% en los niveles de antígeno prostático específico (PSA) en dichos estudios. El PSA es un indicador de la actividad de las células prostáticas. La reducción de los niveles de PSA en el cáncer de próstata indica una menor actividad de las células cancerosas.

¿Durante cuánto tiempo se debe tomar Eligard en el cáncer de próstata?

Su médico podría recetarle Eligard mientras se observen beneficios. El acetato de leuprolida se ha utilizado de forma continua hasta durante 7 años en algunos estudios a largo plazo.2]. Su médico puede recetarle Eligard en combinación con otros medicamentos de terapia hormonal como Xtandi [7], especialmente al principio de la terapia, para controlar mejor los niveles de testosterona.

Costo

El costo de Eligard varía entre las cuatro dosis disponibles. Dependiendo del seguro y la farmacia, el costo de cada preparación puede variar. Por lo tanto, es difícil determinar el costo exacto hasta que se evalúe una receta. Sin embargo, en general, el costo de una inyección mensual (7.5 mg) de Eligard ronda los $500.

Asistencia para copagos

Los pacientes elegibles con cáncer de próstata pueden recibir el Eligard a través del Programa de Asistencia al Paciente Eligard. Los servicios de este programa son proporcionados por el fabricante del Eligard, Tolmar Inc. [8]. Hable con un especialista de AmeriPharma® para obtener más información y solicitar programas de asistencia para copagos.