Erlotinib (Tarceva)

Erlotinib, also known as Tarceva, is a targeted cancer drug used to treat metastatic non-small cell lung cancer (NSCLC) in patients with a specific gene mutation (EGFR exon 19 deletion or exon 21 [L858R] substitution mutations) as first-line therapy, maintenance treatment, or for progressive disease.  It is also used to treat patients with locally advanced, unresectable, or metastatic pancreatic cancer. Lastly, it can be used for advanced papillary kidney cancer (off-label use).  

Mekanismo ng Pagkilos

Ang Erlotinib ay isang inhibitor ng tyrosine kinase (TKI), isang uri ng cancer growth blocker. Ang mekanismo ng pagkilos nito ay upang harangan ang mga protina sa mga selula ng kanser na naghihikayat sa kanila na lumaki. Ang mga protina na ito ay tinatawag na epidermal growth factor receptors (EGFR). Ito ay ipinakita na mabisa sa mga pasyente na ang mga selula ng kanser ay nagpapahayag ng Mga mutasyon ng EGFR, even though it can also be utilized in patients whose tumor cells do not express these mutations [1].

Is Erlotinib Chemotherapy?

According to Mayo Clinic, chemotherapy is defined as “a drug treatment that uses powerful chemicals to kill fast-growing cells in your body”, which unfortunately can include healthy non-cancerous cells. Erlotinib, therefore, is not chemotherapy. Unlike chemotherapy, erlotinib targets specific cancer surface markers exclusively.

Paano Kinukuha ang Erlotinib

Ang gamot na ito ay iniinom nang pasalita isang beses araw-araw at dapat inumin nang walang laman ang tiyan, hindi bababa sa 1 oras bago o 2 oras pagkatapos kumain. Mas mainam din na uminom ng gamot sa parehong oras araw-araw. Kung napalampas ng isang pasyente ang isang dosis, dapat nilang inumin ito sa sandaling maalala nila. Kung ito ay malapit na sa timing ng susunod na dosis, ang napalampas na dosis ay dapat laktawan at ang pasyente ay dapat magpatuloy sa susunod na dosis sa nakatakdang oras. Huwag kumuha ng dalawang dosis nang sabay-sabay o dagdag na dosis. 

Dosis

Erlotinib comes in three strengths, as 25 mg, 100 mg, and 150 mg tablets.

The recommended dose for NSCLC is 150 mg/day. The recommended dose for pancreatic cancer is 100 mg/day.

Ang dosis ay mababawasan sa 50 mg na pagtaas kung kinakailangan.

Erlotinib Mga side effect

Ang pinakakaraniwang side effect sa maintenance treatment ay:

• Mga pangyayaring parang pantal
• Pagtatae

Ang pinakakaraniwang side effect kapag ang gamot na ito ay ginagamit sa 2nd line NSCLC ay:

• Rash
• Pagtatae
• Anorexia
• Pagkapagod
• Dyspnea
• Ubo
• Pagduduwal
• Impeksyon
• Pagsusuka

Ang pinakakaraniwang epekto kapag ang gamot na ito ay ginagamit sa pancreatic cancer ay:

• Pagkapagod
• Rash
• Pagduduwal
• Anorexia
• Pagtatae
• Sakit sa tiyan
• Pagsusuka
• Pagbaba ng timbang
• Impeksyon
• Edema
• Lagnat
• Pagtitibi
• Sakit sa buto
• Kinakapos na paghinga
• Mga sugat sa bibig
• Sakit sa kalamnan

Mga Pakikipag-ugnayan sa Droga 

Ang antas ng dugo ng gamot na ito ay apektado ng ilang mga pagkain at gamot. Samakatuwid, ang mga sumusunod ay dapat na iwasan o ang pagbawas ng dosis ay dapat isaalang-alang kung ang mga malubhang salungat na reaksyon ay nangyari: 

• Atazanavir
• Clarithromycin
• Indinavir
• Itraconazole
• Ketoconazole
• Nefazodone
• Nelfinavir
• Ritonavir
• Saquinavir
• Telithromycin
• Troleandomycin (TAO)
• Voriconazole
• Grapefruit o grapefruit juice. 

Maaaring bawasan ng paninigarilyo ang mga antas ng erlotinib. Ang mga pasyente ay dapat na huminto sa paninigarilyo habang umiinom ng gamot na ito. Gayunpaman, kung patuloy silang naninigarilyo, maaaring isaalang-alang ang isang maingat na pagtaas sa dosis. 

Ang mga gamot na nagbabago sa pH ng upper GI tract ay maaaring magbago sa solubility ng erlotinib at mabawasan ang mga epekto nito. Kasabay na pangangasiwa ng erlotinib na may omeprazole (isang proton pump inhibitor) ay maaaring bawasan ang konsentrasyon ng erlotinib kaya dapat na iwasan ang kumbinasyong ito kung maaari. Kung ang mga pasyente ay kailangang tratuhin ng isang H2-receptor antagonist (ibig sabihin, ranitidine), ang erlotinib ay dapat inumin isang beses sa isang araw, 10 oras pagkatapos ng H2-receptor antagonist dosing, at hindi bababa sa 2 oras bago ang susunod na dosis ng H2-receptor antagonist. Kahit na ang epekto ng mga antacid sa erlotinib ay hindi pa nasusuri, ang paggamit ng antacid at erlotinib ay dapat na paghiwalayin ng ilang oras, kung kinakailangan ang isang antacid.

Erlotinib Use In Pregnancy

This medication can cause fetal harm when administered to a pregnant woman. Women of childbearing potential should be advised to avoid pregnancy while on erlotinib. Adequate contraceptive methods should be used during therapy and for at least 2 weeks after completing therapy. 

Pricing

The cash price ranges from $1,600 to $10,000 for 30 tablets [3]. There are copay assistance programs and if a patient qualifies, it can greatly reduce the cost for the patient. Contact AmeriPharma® to explore copay assistance programs.