¿Qué es Erlotinib?

Erlotinib, también conocido como Tarceva, es un fármaco oncológico de acción dirigida que se utiliza para tratar el cáncer de pulmón de células no pequeñas (CPNM) metastásico en pacientes con una mutación genética específica (deleción del exón 19 del EGFR o mutaciones por sustitución del exón 21 [L858R]) como terapia de primera línea, tratamiento de mantenimiento o para la progresión de la enfermedad. También se utiliza para tratar a pacientes con cáncer de páncreas localmente avanzado, irresecable o metastásico. Por último, puede utilizarse para el cáncer papilar de riñón avanzado (uso fuera de indicación).

Mecanismo de acción

Erlotinib es un inhibidor de la tirosina quinasa (TKI), un tipo de inhibidor del crecimiento del cáncer. Su mecanismo de acción consiste en bloquear las proteínas de las células cancerosas que estimulan su crecimiento. Estas proteínas se denominan receptores del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). Se ha demostrado su eficacia en pacientes cuyas células cancerosas expresan... Mutaciones del EGFR, aunque también puede utilizarse en pacientes cuyas células tumorales no expresan estas mutaciones.

Interacciones farmacológicas

El nivel sanguíneo de este medicamento se ve afectado por ciertos alimentos y medicamentos. Por lo tanto, se debe evitar lo siguiente o considerar una reducción de la dosis si se presentan reacciones adversas graves:

• Atazanavir
• Claritromicina
• Indinavir
• Itraconazol
• Ketoconazol
• Nefazodona
• Nelfinavir
• Ritonavir
• Saquinavir
• Telitromicina
• Troleandomicina (TAO)
• Voriconazol
• Pomelo o jugo de toronja.

Fumar cigarrillos puede reducir los niveles de erlotinib. Por lo tanto, los pacientes deben dejar de fumar mientras toman este medicamento. Sin embargo, si continúan fumando, se puede considerar un aumento cauteloso de la dosis.

Los fármacos que alteran el pH del tracto gastrointestinal superior pueden alterar la solubilidad del erlotinib y reducir sus efectos. La coadministración de erlotinib con omeprazol (un inhibidor de la bomba de protones) puede disminuir la concentración de erlotinib, por lo que esta combinación debe evitarse en la medida de lo posible. Si los pacientes necesitan tratamiento con un antagonista del receptor H2 (p. ej., ranitidina), el erlotinib debe tomarse una vez al día, 10 horas después de la administración del antagonista del receptor H2 y al menos 2 horas antes de la siguiente dosis. Aunque no se ha evaluado el efecto de los antiácidos sobre el erlotinib, el uso de ambos debe estar separado por varias horas si es necesario.