ما هو Erlotinib؟

Erlotinib، المعروف أيضًا باسم تارسيفا، هو دواء مُستهدف للسرطان يُستخدم لعلاج سرطان الرئة غير صغير الخلايا النقيلي (NSCLC) لدى المرضى الذين يعانون من طفرة جينية محددة (مثل حذف إكسون 19 في مُستقبل عامل نمو البشرة (EGFR) أو طفرات استبدال إكسون 21 [L858R]) كعلاج أولي، أو علاج مُحافظ، أو في الحالات المتقدمة من المرض. كما يُستخدم لعلاج مرضى سرطان البنكرياس المتقدم موضعيًا، أو غير القابل للاستئصال، أو النقيلي. وأخيرًا، يُمكن استخدامه لعلاج سرطان الكلى الحليمي المتقدم (استخدام خارج نطاق الترخيص).

آلية العمل

Erlotinib هو مثبط كيناز التيروزين (TKI)، وهو نوع من مثبطات نمو السرطان. آلية عمله هي تثبيط البروتينات الموجودة على خلايا السرطان التي تشجعها على النمو. تُسمى هذه البروتينات مستقبلات عامل نمو البشرة (EGFR). وقد ثبتت فعاليته لدى المرضى الذين تُعبر خلاياهم السرطانية عن طفرات EGFR، على الرغم من أنه يمكن استخدامه أيضًا في المرضى الذين لا تعبر خلايا أورامهم عن هذه الطفرات.

تفاعلات الأدوية

يتأثر مستوى هذا الدواء في الدم ببعض الأطعمة والأدوية. لذلك، ينبغي تجنب ما يلي أو النظر في تخفيض الجرعة في حال حدوث آثار جانبية خطيرة:

• أتازانافير
• كلاريثروميسين
• إندينافير
• إيتراكونازول
• كيتوكونازول
• نيفازودون
• نلفينافير
• ريتونافير
• ساكوينافير
• تيليثروميسين
• ترولياندوميسين (TAO)
• فوريكونازول
• الجريب فروت أو عصير الجريب فروت.

قد يُقلل تدخين السجائر من مستويات إرلوتينيب. لذا، يُنصح المرضى بالإقلاع عن التدخين أثناء تناول هذا الدواء. مع ذلك، في حال استمرارهم في التدخين، يُمكن زيادة الجرعة بحذر.

قد تؤثر الأدوية التي تُغيّر درجة حموضة الجهاز الهضمي العلوي على قابلية ذوبان إيرلوتينيب وتُقلّل من آثاره. يُنصح بتناول إيرلوتينيب مع أوميبرازول يمكن أن يُقلل مُثبِّط مضخة البروتون (مُثبِّط مضخة البروتون) من تركيز إيرلوتينيب، لذا يُنصح بتجنب هذا المزيج إن أمكن. إذا احتاج المرضى إلى العلاج بمضاد مستقبلات الهيستامين H2 (مثل رانيتيدين)، فيجب تناول إيرلوتينيب مرة واحدة يوميًا، بعد 10 ساعات من تناول جرعة مُثبِّط مستقبلات الهيستامين H2، وقبل ساعتين على الأقل من الجرعة التالية. على الرغم من عدم تقييم تأثير مضادات الحموضة على إيرلوتينيب، يجب الفصل بين استخدام مُضاد الحموضة وإيرلوتينيب لعدة ساعات، إذا كانت هناك حاجة إلى مُضاد حموضة.